文档介绍：四环素类及氯霉素类抗生素
抗菌谱广,常称为广谱抗生素
药理学
Pharmacology
四环素类
分类及发展
天然四环素: 金霉素, 土霉素, 四环素,地美环素(去甲金霉素)等
半合成四环素: 多西环素, 米诺环素, 美他环素等
甘氨酰四环素类(glycylcylines)
药理学
Pharmacology
四环素类
一、天然四环素类
四环素(tetracycline)
土霉素(tetramycin,氧四环素)
【理化特点】
两性化合物,可与酸、碱形成盐
在酸性环境中性质稳定,常用其盐酸盐
【抗菌作用】
对G+菌的作用较G-菌强,对G+菌不及青霉素G,对G-菌不及庆大霉素,且对绿脓杆菌、伤寒杆菌无效。
对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、某些厌氧菌有抑制作用。
对阿米巴原虫有抑制作用。
抗菌作用机制:
抑制细菌蛋白质合成,为抑菌剂,高浓度有
杀菌作用。
【临床应用】作为首选药用于以下感染
:斑疹伤寒和恙虫病
、支原体感染:
与红霉素并列首选
鹦鹉热衣原体→鹦鹉热
沙眼衣原体→性病淋巴肉芽肿、沙眼
肺炎衣原体/支原体→肺炎、泌尿生殖器感染
:霍乱弧菌→霍乱
布氏杆菌病(与链霉素合用)
鼠疫
【体内过程】
,可与多价阳离子形成络合物,影响其吸收;T1/2为8-9h。
,易沉积于骨、牙组织内,可进入乳汁及胎儿循环,不易透过血脑屏障。
,胆汁中浓度高。
,尿药浓度较高。
【不良反应】
(菌群交替症):
长期使用广谱抗生素,敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引起新的感染。
常见①真菌病:白色念珠菌→鹅口疮、肠炎
②难辨梭菌→伪膜性肠炎
、牙损害:主要是对胎儿和婴幼儿的影响
在新形成的骨、牙中与沉积的钙结合
→
孕妇、乳母及8岁以下的儿童禁用。
、肾损害:多发生于孕妇
:药热、皮疹
牙釉质发育不全、恒齿黄染
抑制骨骼生长
四环素牙