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文档介绍：镇静催眠药
镇静药:能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪,很少或不影响运动或精神活动的药物。
催眠药:能促进和维持近似生理睡眠的药物。
镇静催眠药可分为①苯二氮卓类(安定、利眠宁)、②巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥)和③其它类(甲苯氨酯、水合***醛)等。
苯二氮卓类
常用药物
长效类:***(Diazepam,安定Valium)t1/2:30~60h
中效类:***氮卓(t1/2:5~15h)
短效类:***(t1/2:2~4h)
苯二氮卓类
体内过程:口服吸收快、完全,肌注吸收较慢且不规则,静注作用快而短(再分布)。
S内γ-氨基丁酸(GABA)能神经末稍的突触部位。
作用机制:激动中枢苯二氮卓类受体促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加,Cl-内流增加细胞膜超极化细胞抑制。
药理作用
临床应用
抗焦虑
焦虑症、麻醉前给药
镇静催眠
失眠症
中枢性肌肉松驰
中枢性肌强直
抗惊厥、抗癫痫
惊厥、癫痫
苯二氮卓类
不良反应
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应,长效类尤易发生。大剂量偶致共济失调。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制,长期用药仍可产生一定耐受性,需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾,停药时出现反跳和戒断症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。与巴比妥类相比,本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。
巴比妥类
常用药物
长效类(6~8h):苯巴比妥phenobarbitol
中效类(3~6h):戊巴比妥phentobarbitol
短效类(2~3h):司可巴比妥
超短效类():硫喷妥
巴比妥类
药理作用及作用机制
1、镇静催眠及麻醉作用:催眠作用机制:直接抑制脑干网状结构上行激活系统(增强GABA介导的Cl-内流使Cl-通导开放时间延长,抑制多突触反射)。
2、抗惊厥、抗癫痫:苯巴比妥抗癫痫作用选择性较高
临床应用:1、镇静催眠 2、麻醉 3、惊厥、癫痫
巴比妥类
不良反应
1、嗜睡现象
2、耐受性
3、成瘾性
4、呼吸抑制
非巴比妥类药物
甲丙氨酯和水合***醛具有催眠和抗惊厥作用
抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药
癫痫病因:各种原因引起的脑灰质的偶然、突发、过度、快速和局限性的放电而导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。分为大发作、小发作、局限(灶)性发作及精神运动性发作。
癫痫类型
大发作: 异常放电涉及全脑,导致突然意识丧失,先出现全身肌肉强直性痉挛,约20秒钟后转入阵挛,持续数分钟。大发作连续发生,患者持续昏迷,则称为癫痫持续状态,为危重急症。