文档介绍：第二节抗癫痫药 (Antiepileptics)
癫痫:是由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生阵发性放电,并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合症。按其发作时的表现,癫痫可分为:大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作和癫痫持续状态。
抗癫痫药:用于防止和控制癫痫的发作的药物。
一、结构类型:
:苯妥英钠
:苯琥胺、乙琥胺
:地西泮、硝西泮
:卡马西平、奥卡西平
:丙戊酸及其钠盐
:苯巴比妥
二、结构通式
药物类型
X
巴比妥类
-CONH-
2,6-哌啶二酮类
-CH2CH2-
乙内酰脲类
-NH-
噁唑烷酮类
-O-
丁二酰亚胺类
-CH2-
三、代表药物
苯妥英钠(Phenytoin sodium大伦丁钠)
化学名:5,5-二苯基乙内酰脲钠
(5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐)
乙内酰脲类抗癫痫药
首选用于治疗癫痫大发作和部分性发作,但对小发作无效。还可用于抗心律失常和抗周围神经痛(如:三叉神经痛、坐骨神经痛等)。
卡马西平(酰胺咪嗪Carbamazepine)
化学名:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
二苯并氮杂卓类
用途:本品为二苯并氮杂卓类抗癫痫药,临床用于治疗精神运动性发作(最有效)、癫痫大发作及综合性局灶性发作,对躁狂症和抑郁症亦均有明显治疗作用。此外,尚可治疗三叉神经痛。
癫痫的分类
作用:中枢抑制作用
抗癫痫药的结构类型
典型药物
第二节抗癫痫药
大发作、
小发作
精神运动性发作
局限性发作
1、环内酰脲类
2、二苯并氮杂卓类
3、其他类
苯妥英钠
卡马西平
卤加比
巴比妥类
氢化嘧啶二酮类
乙内酰胺类
恶唑酮类
丁二酰亚胺类
环内酰脲类
一、苯妥英钠 sodium phenytoin
一)化学名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
二)理化性质
1、苯妥英的弱酸性
成钠盐制成注射剂
钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用
钠盐水溶液不能与空气长时间接触
2、碱性溶液中水解,放出氨气
应制成粉针剂,用前临时配制
3、成盐反应
与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。
苯妥英钠水溶液与二氯化汞试液反应,生成白色沉淀,但不溶于氨试液中。
三)体内代谢
主要被肝微粒体酶代谢
主要代谢产物无活性的5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲
约20%以原形由尿排出
具有“饱和代谢动力学”的特点
治疗指数低