文档介绍：新药研发的过程 张倩 201231519
内容提要
2012年FDA批准的新药
国内外新药研发的情况
新药研发的一般过程
新药研发的概述
当今世界药品研发正逐步成为制药企业的核心竞争力
真正意义上的新药,
是指拥有全球专利或在全世界都没有上市过的新化学实体(NCE) 新药.
新化学实体(NCE):
指以前没有用于人体治疗并注定可用作处方药的产品,它不包括现存化合物的新型盐类、前药、代谢物和酯类,也不包括组合产品.
何为新药?
新药的分类(SFDA)
中药、天然药物, 生物制品,化学药品
1、未在国内外上市销售的药品:
(1)通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂
(2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂;
(3)用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂;
(4)由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物;
(5)新的复方制剂;
2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂;
3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品:
(1)已在国外上市销售的原料药及其制剂;
(2)已在国外上市销售的复方制剂
(3)改变给药途径并已在国外上市销售的制剂。
4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂。
5、改变国内已上市销售药品的剂型,不改变给药途径的制剂。
6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。
我国共开发40多个一类新药
我国自主研发、获得国际承认的创新药物仅两个,
上世纪50年代合成的二巯基丁二酸钠、
上世纪60年代开发的青蒿素。
二巯基丁二酸钠(DMSA)系我国首创的金属解毒新药。它的两个相邻的巯基可与某些金属形成稳定的络合物,从而将原毒。
作用用途:
用于酒石酸锑钾的解毒,对铅、汞、砷中毒亦有效,对肝豆状核变性有驱铜及减轻症状作用。
二巯基丁二酸钠
由于原来治疗血吸虫病用药锑剂毒性大是(主要是吐酒石),时有锑中毒。1954年,开始寻找解毒促排脱开结合在体内某些酶或蛋白质分子中的金属特效药,初步提出八种不同类型的化合物,经详细分析比较,认为二巯基类比较理想。它有两个活波的羟基与离子有较强的亲和力,会形成无毒的小分子螯合物,从尿中排出,从而会起到解毒促排的作用。
通过大量动物实验,证明二巯基丁二酸钠解锑毒效能最强,可使锑的中毒剂量提高16倍。其对其他金属的解毒作用亦显著,如银、镉、钴、铜、镍及其化合物。
1958年,二巯基丁二酸钠开始用于锑中毒病人的治疗和抢救
1963年用于治疗砷、铅、汞中毒病人。
1964年用于肝豆状核病人促排铜治疗均获得良好效果。
青蒿素
定义:从中药黄花(Artemisaannua)中提取的 一种抗疟有效成分,具有抗白血病和免
疫调节功能.
适应症
主要用于间日疟、恶性疟的症
状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,
也可用以治疗凶险型恶性疟,如
脑型、黄疸型等。亦可用以治疗
系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。