药物化学 甲氧苄胺嘧啶.ppt

文档介绍：甲氧苄啶
trimethoprim
结构和化学名
5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-***]-2,4-嘧啶二***
5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidinediamine
5
2
发现
在研究5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类化合物对二氢叶酸还原酶的抑制作用时发现的广谱抗抗菌药
对G+和G-具有广泛的抑制作用
作用机制
可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
-使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻
-影响辅酶F的形成
-从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,使其生长繁殖受到抑制
作用机制
增效的机制
与磺***类药物联用,使细菌代谢受到双重阻断
从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,
-P1*P2=*=
使对细菌的耐药性减少
增效的机制
代谢
应用
选择性