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09.拟肾上腺素药.ppt

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文档介绍

文档介绍:第九章 拟肾上腺素药
2017/11/16
1
拟肾上腺素药又称为:
肾上腺素受体激动药(adrenomimetic drugs)
拟交感胺类药物(sympathomimetic amines)
传出神经分类模式图
2017/11/16
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药物构效关系与分类
基本化学结构-苯乙胺,与NA相似。-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链和氨基。
(1)儿茶酚胺(catecholamines)
属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲肾上腺素等。
(2)非儿茶酚胺
属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明等。
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受体分布及药物分类-三种
1血管平滑肌收缩
1心脏兴奋
2支气管、骨骼肌血管平滑肌舒张
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肾上腺素受体及激活效应
1. α肾上腺素受体
α1受体:分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体
兴奋时血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌
α2受体:分布于突触前膜
兴奋时负反馈调节NA的释放
2. β肾上腺素受体
β1受体:分布于心脏,兴奋时心脏兴奋
β2受体:分布于支气管和血管平滑肌,兴奋时平滑肌舒张
β3受体:分布于脂肪,兴奋时脂肪糖原分解,血糖升高
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第一节受体激动药
去甲肾上腺素
[来源] 递质
[性状] 水溶液不稳定,氧化后失效
[体内过程]
吸收只宜静脉滴注的原因?
分布
消除两种酶
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[药理作用]
作用机制:对受体作用强,对受体作用弱
对受体具有强大的激动作用
对1受体激动作用较弱
对2受体无作用
激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。
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2. 心脏
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3. 血压
小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压均明显升高,脉压差变小。
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