文档介绍：麦考酚钠肠溶片说明书
【米芙功能主治】米芙(麦考酚钠肠溶片) 180mg*50片/盒有较理想抑制排斥反应疗效和药物耐受性,提高肾移植患者接受免疫抑制剂治疗的依从性,减少因药物副作用而导致的移植物功能丧失。可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用...
【商用名】米芙
【通用名】麦考酚钠肠溶片
【英文名】Mycophenolate Sodium Enteric-coated Tablets
【汉语拼音】MaiKaoFenNaChangRongPian
【化学名】
【分子式】
【分子量】
【主要成分】麦考酚钠
【性状】肠溶片剂。
【适应症】有较理想抑制排斥反应疗效和药物耐受性,提高肾移植患者接受免疫抑制剂治疗的依从性,减少因药物副作用而导致的移植物功能丧失。可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】空腹口服,完整服下本药片。
1、预防排斥剂量应于移植48hr内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为360mg,1日2次。治疗难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为360mgg/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少
(),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25mL/分/),应避免超过360mg/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
2、遵医嘱执行。
【药理毒理】麦考酚钠是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。霉酚酸(MPA)对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度,对大多数淋巴细胞无抑制作用,MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的麦考酚钠并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I,也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达,这点也不同于环孢霉素、FK-506。此外,MPA介导的体外淋巴细胞三磷酸鸟苷的耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化成糖蛋白。通过这种机制,MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎症部位的聚集。
【药代动力学】口服后迅速大量吸收,直接分解代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出麦考酚钠。肾移植病人口服麦考酚钠,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆***同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成
MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。麦考酚钠代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25~75%。同样情