文档介绍：第十章抗肾上腺素药
第一节受体阻断药
1、2受体阻断药
酚妥拉明、酚苄明
受体阻断药1受体阻断药
哌唑嗪,为降压药
2受体阻断药
育亨宾,为科研工具药
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一、短效类
酚妥拉明(立其丁)、妥拉唑林
[药理作用]选择性阻断1、2受体。与受体结合较松散,易于解离,为竞争性受体阻断药。
:直接血管扩张作用和阻断1受体作用。
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机制:(1)血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体,促进前膜释放NA,激动心脏1受体。
(1)拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。
(2)组***样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红。
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[临床应用]
,如肢端动脉痉挛性病。
~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
、心源性和神经性休克。
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[不良反应]
,腹泻,呕吐。
,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。
,心率失常,诱发和加重心绞痛。
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二、长效类酚苄明
[药理作用]与受体结合比较牢固,持久, 为非竞争性受体阻断药。特点:1受体阻断作用缓慢,强大,持久,一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。
[临床应用]
4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。
[不良反应] 体位性低血压,心动过速,心率失常。
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第二节受体阻断药
分类:
(1)非选择性β受体阻断药普萘洛尔(心得安)、吲哚洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔
(2)选择性β1受体阻断药美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔、醋丁洛尔
(3)α、β受体阻断药卡维地洛、拉贝洛尔
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[药理作用]
1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。
(2)支气管平滑肌2受体阻断支气管收缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正常人无影响;但对哮喘的病人,可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用
(3)对代谢的影响糖原、脂肪分解减少。
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受体阻断药与受体结合后阻断受体,同时对受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。
受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用,称膜稳定作用。
;噻吗洛尔有降低眼压作用。
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