文档介绍：药物化学
第十九章骨质疏松治疗药物
Therapy drugs of osteoporosis
掌握促进钙吸收药物和抗骨吸收药物的分类、结构类型和作用机制;盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇的结构特点和理化性质;阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠的结构特点和理化性质
熟悉各类化合物的构效关系和使用特点
了解各类药物的化学稳定性、体内代谢特点和不良反应
学****目标
骨质疏松症(osteoporsis,OP)
代谢性骨骼疾病
•由内分泌、免疫、遗传、营养等多种因素引起
•临床特征为骨量减少、骨组织结构破坏、骨脆性及骨折率增加等
发病率逐年递增,已跃居世界常见病和多见病第六位
•原发性OP比例达90%以上,是随年龄增长发生的生理性、退行性病变,患者多为绝经期妇女和老年人
•继发性OP是由疾病或药物等引起
•特发性OP多为遗传因素为主
骨质疏松症的分类
促钙吸收药
抗骨吸收药
其他
一些药物同时具有两种作用,发挥双向调节机制
•如雌激素、降钙素、维生素D等
骨代谢过程复杂,受到多种因素影响
•占据决定性地位的是激素和骨生长因子
•激素发挥系统调控作用,调节机体的新陈代谢、生长发育等重要生命活动,具有高度选择性
•骨生长因子以局部调控作用为主
分为钙代谢调节激素和雌激素及其类似物
第一节促钙吸收药
一、钙代谢调节激素
(一)甲状旁腺激素(parathyroid hormone,PTH)
多肽类激素,包含84个氨基酸残基;由甲状腺主细胞分泌
调节体内钙和磷的代谢,促使血钙水平升高,血磷水平下降诱导钙离子从基质释放,维持钙代谢的长期稳定,具有激活成骨细胞和抑制破骨细胞的双重作用
小剂量PTH治疗OP,能刺激骨形成,使骨密度增加。
第一节促钙吸收药
上市药物: 合成鲑CT(calcitonin)和依CT(elcatonin),用于绝经后骨质疏松症、恶性肿瘤所致的高血钙症和佩吉氏病
作为特异性治疗骨质疏松导致的周身疼痛的药物,临床使用频率最高
可与雌激素类药物联用,对骨超微结构的改善作用更为显著,耐受性好,能够迅速减少疼痛
与吗啡联用,可产生协同止痛作用
降钙素(calcitonin,CT)
降钙素(calcitonin,CT)