文档介绍：现代口服避孕药——妈富隆
南京欧加农医药有限公司
第一代:炔诺***甲地孕***
第二代:左旋18甲
(左炔诺孕***,LNG)(21+7、特居乐)
第三代:去氧孕烯(妈富隆)
孕二烯***等
孕激素的发展
不同孕激素生物活性的比较
孕激素样作用
雄激素样作用
雌激素样作用
炔诺***
+
+
+/-
左旋18甲
++
++
-
依托孕烯
+++
+
-
孕二烯***
++++
++
-
依托孕烯有很高的孕激素样作用,而左旋18甲有很高的雄激素样作用。
参考文献:Vies J van der et al. Arznei Forsch/Drug Res 1983
不同孕激素同孕***受体的亲和力
参考文献:Kloosterboer, et al. Contraception. 1988
21+7 妈富隆敏定偶特居乐
妈富隆的孕激素活性远远高于21+7和特居乐
不同孕激素同雄激素受体的亲和力
左旋18甲的雄激素活性最强,雄激素样副作用最大
参考文献:Kloosterboer, et al. Contraception. 1988
紫竹21+7 妈富隆敏定偶特居乐
不同孕激素的选择性指数
参考文献:Kloosterboer, et al. Contraception. 1988
21+7 妈富隆敏定偶特居乐
妈富隆的选择性指数远远高于21+7和特居乐。
选择性指数越大,孕激素活性越大,副作用越小
避孕可靠性的比较(1)
妈富隆避孕安全有效范围更高
图: 某些孕激素抑制排卵的剂量
妈富隆含150微克的去氧孕烯,,而21+,因此妈富隆避孕安全有效范围更高。
参考文献 Skouby SO. Contraception 1976; 14: 529-39.
Cullberg G, et al. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl 1982; 111:21-8.
孕激素
抑制排卵的最低有效剂量(微克/天)
产品孕激素含量
去氧孕烯(妈富隆)
左旋18甲(21+7)
炔诺***
60
150
100
150
100
500
避孕可靠性的比较(2) 珍珠指数
参考文献: Rekers et al. Acta Obstet. Gynecol Scand, 1988. Brill et al. Adv Contraception, 1991.
妈富隆的珍珠指数仅为21+7的1/7,避孕可靠性高于21+7。
使用者失败
Marvelon
妈富隆
75 GSD/30 EE
敏定偶
100 LNG/20 EE
150 LNG/30 EE 21+7
23 258
36 771
70 796
11 064
0
2
8
1
1
5
16
2
Pearl
Index
周期数
方法失败
口服避孕药
%
可见,在服用妈富隆的妇女的体内,由炔雌醇引起的SHBG增长没有受到抑制;不过,在那些服用18***炔诺***/炔雌醇的妇女体内,SHBG的值只有轻微增加,提示其孕激素成分对SHBG的水平起了对抗作用。
参考文献: McQueen EG. Drugs 1978; 16: 322-57
Hammond et al. Fertility and Sterility 1984
妈富隆与LNG对SHB***平的影响
150 ug 去氧孕烯+ 30 ug EE (妈富隆)
150 ug 左旋18甲+ 30 ug EE
(21+7)