文档介绍：效应面法优化甲巯咪唑聚乳酸论文
【关键词】重叠等高线图
摘要:目的优化甲巯咪唑聚乳酸羟基乙酸共聚物微球的处方工艺。方法采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球,通过Draper/lin小中心复合因子设计试验考察药物和PLGA的重量比、PLGA在内相的浓度、司盘-80在外相的浓度3个影响因子对微球的包封率、载药量和粒径的影响。根据最佳数学模型绘制效应面,通过重叠等高线图确定最优处方工艺。结果 3个影响因素和3个考察指标之间存在定量关系,∶1,PLGA的浓度为40%,司盘的浓度为5%。优化处方各指标的预测值和目标值非常接近。结论采用因子设计-效应面法完成了甲巯咪唑微球的多目标同步优化。
关键词:甲巯咪唑;微球;O/O型乳化溶剂挥发法;效应面法;重叠等高线图
Abstract: Objective To optimize the formulation of methimazoleloaded oglycolic acid (PLGA) microspheres. Methods Methimazoleloaded PLGA microspheres ulsion solvent evaporation technique. Three factors,including the ulsifier (Span 80) concentration in external phase,icrospheres. A small posite design (Draper/Lin method) athematic models. Optimum formulation ized and the folloicrospheres: the um formulation ent. Conclusion The multiobjective simultaneous optimization of the formulation of methimazoleloaded microspheres ethodology.
Key ethimazole; microspheres; oilinoil emulsion solvent evaporation; response surface methodology;overlay contour plot
生物可降解聚合物注射微球顺应了现代药剂学向长效、高效和低毒的发展方向,近三十年来一直是药剂学研究的热点之一。聚酯类高分子材料乳酸羟基乙酸共聚物(poly oglycolic acid,PLGA)在体内可最终代谢成水和二氧化碳,由于其良好的生物可降解性和相容性而备受研究者的青睐。关于PLGA微球制剂的报道涉及到各种不同药理活性的化合物如抗癌类药物、非甾体抗炎药物、抗早老性痴呆药物以及多肽类药物。***二***甲烷(体积比2∶3)的混合溶剂中,滴入10 mL一定浓度的司盘-80溶液中,500 r/min乳化,搅拌4 h后,沉降,用正己烷洗涤微球,真空干燥24 h后,即得。
甲巯咪唑微球的载药量和包封率的测定
精密称取甲巯咪唑微球15 mg于10 mL离心管中,加入二***甲烷1 mL,漩涡振荡2 min至微球完