文档介绍：甲磺酸阿帕替尼
研究背景
据统计,2013年胃癌全球新发病例952000,中国占据47%,发病率在我国恶性肿瘤中排名第二,每年352300人死于胃癌,在我国恶性肿瘤死亡率中排名第三。
由于胃癌的早期症状不明显且胃镜常规检查未能普及,大约有七成的患者在就诊时被诊断为胃癌晚期,现有的治疗手段有效,预后差,其五年生存率不超过20%。
现状
目前,肿瘤的治疗主要是综合治疗、手术、放疗、化疗等治疗相结合,以提高治愈率和改善患者生活质量。其中,药物治疗是癌症治疗的主要方法之一,临床上对于抗肿瘤药的需求量急剧上升。合理的应用,对提高有效治愈率、延长肿瘤患者的生存期,提高生活质量具有重要的意义。
现状
传统的细胞毒药物一般缺乏选择性,难以区分肿瘤和正常细胞,在杀死肿瘤细胞的同时,也破坏了人体正常细胞,容易引起治疗相关的毒性,造成严重不良反应。
然而靶向药物具有相对明确的靶点,可阻滞肿瘤生长或减少对正常细胞的作用,具有相对较轻的毒性。
分子靶向抗肿瘤药物
分子靶向抗肿瘤药是指针对在肿瘤发生发展过程中具有关键作用的特定分子靶标进行治疗的药物,使得针对个人基因组特点度身定制个体化治疗成为可能。分子靶向抗肿瘤药业已成为恶性肿瘤治疗领域的一个主流研究方向。
血管新生
血管新生(angiogenesis)是维系肿瘤生存和进展的生命线,实体瘤高度依赖血管新生来持续获得营养和氧气。
因此,抗血管新生成为分子靶向抗肿瘤药物研究的一大热点,该策略在安全性和抗药性方面具有一定的优势。
阿帕替尼
阿帕替尼( apatinib),也称甲磺酸阿帕替尼(商品名称:艾坦),是一种分子靶向抗肿瘤药物,是由江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的一类新药,拥有自主知识产权的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,阿帕替尼在临床前研究中表现出出色的体外抗血管新生和体内抗肿瘤活性。其结构式如左边所示。阿帕替尼制剂在临床上可用于治疗晚期非鳞非小细胞肺癌、胃癌、肝癌和乳腺癌等疾病。
医学意义
2014年6月3日在美国芝加哥举行的第50届美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科主任李进教授等领衔的“阿帕替尼治疗胃癌III期临床研究”被邀请作口头报告,这项研究是今年唯一一篇由中国医师所作的大会口头报告,受到来自120多个国家和地区的超过33000名临床医师和研究学者的关注,并从全球5000多篇研究报告中脱颖而出,入选本年度ASCO年会优秀论文,这也是中国大陆肿瘤研究史上首次获此殊荣。