文档介绍：第十二章固体制剂-2
第一节胶囊剂
第二节滴丸和膜剂
固体剂型制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
颗粒剂
散剂
片剂
胶囊剂
第一节胶囊剂
一、概述
1、定义
胶囊剂(capsules)系指药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。主要供口服。
2、囊材:硬质胶囊壳或软质胶囊壳的材料
水溶性明胶(明胶、甘油和水等材料)
近年来也曾试用***纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分子材料制成,以改变其溶解性或达到肠溶的目的。
3、特点
(1)掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;
(2)药物起效快,生物利用度高;
(3)液态药物的固体剂型化;(软胶囊)
(4)可延缓药物的释放和定位释药;
(5)水溶液或稀乙醇药液、易风干或易潮解药物、易溶性刺激性药物均不宜制成胶囊剂。
4、胶囊剂的分类
(1)硬胶囊剂(hard capsules) :系将一定量的药物及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末、颗粒、小片或小丸等,填装于空心硬胶囊中而制成。
硬胶囊呈圆筒形,由上下配套的两节紧密套合而成,其大小用号码表示,可根据药物剂量的大小而选用。
(2)软胶囊剂(soft capsules) :又称胶丸剂,系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。
因制备方法不同,软胶囊剂又可分两种:
用压制法制成的,中间往往有压缝,故称有缝胶丸;用滴制法制成的,呈圆球形而无缝,则称无缝胶丸。
(3)缓释胶囊(sustained release capsules) :系指在水中或规定的释放介质中缓慢非恒速释放药物的胶囊剂。
(4)控释胶囊(controlled release capsules) :系指在水中或规定的释放介质中缓慢恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。
(5)肠溶胶囊(enteric capsules) :系指胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成,不溶于胃液,但能在肠液中崩解释放的胶囊剂。
二、胶囊的制备
(一)硬胶囊的制备
硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、套合囊帽等工艺过程。
1、空胶囊的制备
(1)空胶囊的组成
明胶是空胶囊的主要成囊材料,由骨、皮水解制得。
由酸水解制得的明胶称A型明胶,等电点pH7~9;
由碱水解制得的明胶称B型明胶,~。
增塑剂:增加韧性与可塑性,如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰***磺酸钠等;
增稠剂:减小流动性、增加胶冻力,如琼脂等;
遮光剂:用于对光敏感的药物,如二氧化钛(2%~3%);
着色剂:为美观和便于识别,如食用色素等;
防腐剂:防止霉变,如尼泊金等。
为了以便识别,空胶囊壳上还可用食用油墨印字。
以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备,而应根据具体情况加以选择。
空胶囊材料附加剂
(2)空胶囊的制备工艺
溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理
主要由自动化生产线完成。
生产环境应达10000级,温度10~25℃,RH35%~45%。
(3)空胶囊的规格和质量
空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种,一般常用的是0~5号。