文档介绍：ß-内酰***类抗生素质量控制 与2010版药典
山东省药品检验所
张雷
0531-81216552
zlta163@
山东省药品检验所
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主要内容
ß-内酰***类抗生素简介
ß-内酰***类抗生素质量控制
2010版ChP中ß-内酰***类抗生素增修订介绍
ß-内酰***类抗生素质控后续工作
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ß-内酰***类抗生素简介
典型β-内酰***类抗生素
青霉素类(如青霉素,阿莫西林)
头孢菌素类
第一代:头孢噻吩,头孢拉定
第二代:头孢克罗,头孢尼西
第三代:头孢噻肟,头孢哌***,头孢他啶
第四代:头孢吡肟(马斯平),头孢匹罗
第五代:头孢比普,头孢比普酯(2008加拿大)
抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等革兰氏阳性耐药菌活性更高
耐超广谱β-内酰***酶、金属β-内酰***酶的稳定性更强
氧头孢烯类(如拉氧头孢),有时归头孢菌素类
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山东省药品检验所
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ß-内酰***类抗生素简介
非典型β-内酰***类抗生素
青霉烯类和碳青霉烯类
亚***培南- 首个,1985年上市
***罗培南,美洛培南- 性能优于亚***培南
帕尼培南(panipenem)-日本三共株式会社研制1994年上市
比阿培南:2002年日本上市
多利培南-抗铜绿假单胞菌活性最强,2005年日本上市
酶抑制剂
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦
单环β-内酰***类(如氨曲南)
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亚***培南、氨曲南
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ß-内酰***类抗生素简介
特点
来源—结构改造,半合成为主
活性组分-易发生变异,异构体多
稳定性—较差,降解物多
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ß-内酰***类抗生素药品简介
新抗生素的不断研发
抗生素自身特点
用药安全可控的形势要求
质量控制“与时俱进”,
质量标准“安全有效”
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ß-内酰***类抗生素质量控制
有效性研究
-晶型研究越来越受重视
-现代色谱和光谱技术替代传统技术
安全性研究
-质量与毒副反应的关系
-杂质和残留有机溶媒控制
-生物安全项目
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ß-内酰***类抗生素质量控制
核对生产工艺
晶型
-单晶与粉末x-射线衍射
-结晶性检查
-红外光谱
利用TG(热重分析)、DSC(差示扫描量热法)综合判断水分的结合形式
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