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第一个真正全面覆盖
社区获得性呼吸道感染常见细菌和非典型菌的新大环内酯类抗生素
克拉仙 第一个真正全面覆盖
它是红霉素大内酯环上第6位羟基被甲氧基CH3O取代的衍生物，又称甲氧基红霉素。
于1984年开发，1995年在我国注册并上市.
克拉霉素是新一代大环内酯类抗生素
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克拉霉素
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14羟异构体
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CH3NCH3
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Presentation Title: Anesthesia Product
Company Confidential © 2006 Abbott
它是红霉素大内酯环上第6位羟基被甲氧基CH3O取代的衍生物，
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抗 菌 机 制
克拉仙是红霉素的衍生物，其抗菌的机理是与细菌核糖体上50s亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。
克拉仙的结合程度(亲和力，结合时间)大于红霉素，
因此抑制细菌蛋白质合成的能力也大于红霉素。
但两者均不影响哺乳动物蛋白质的合成。
Presentation Title: Anesthesia Product
Company Confidential © 2006 Abbott
抗 菌 机 制克拉仙是红霉素的衍生物，其抗菌的机理是与细菌
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克拉仙的药代动力学特点
生物利用度 55% 84%(与代谢产物)
半衰期
(14羟克拉霉素)
血峰浓度(500mg bid) ug/mL
代谢产物 有活性 (14羟克拉霉素)
组织浓度 >10倍血浆浓度
尿中清除率 18%
-Adapted from Opinion Forum of the IC IDS 1990;
Neu Antim icrob Data on file,Abbott Labs.
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克拉仙的药代动力学特点生物利用度 55%
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药代动力学－代谢
能生成一种有抗菌活性的14-羟基代谢物(14羟基克拉霉素)，与母药有相加或协同作用。
尤其对流感嗜血杆菌的 活性是克拉霉素的2倍，
故克拉仙对流感嗜血杆菌具有很强的抗菌活性
Presentation Title: Anesthesia Product
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药代动力学－代谢能生成一种有抗菌活性的14-羟基代谢物(14
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克拉仙 对常见社区呼吸道病原菌的抗菌活性
病原菌 MIC90(ug/mL)
肺炎衣原体
肺炎支原体
流感嗜血杆菌*
嗜肺军团菌
卡它莫拉氏菌
肺炎双球菌
化脓性链球菌
金黄色葡萄球菌
*克拉霉素加14羟基克拉霉素
-Adapted from Pernet A,;
Rolston K,J Antimicrob .
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克拉仙 对常见社区呼吸道病原菌的抗菌活性 病原
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一些抗生素对常见的呼吸道病菌的治疗指数
500mg 250mg 500mg 150mg
阿奇霉素 克拉霉素 红霉素 罗红霉素
肺炎双球菌 24 587 157 70
化脓性链球菌 24 587 157 35
嗜血流感杆菌 6 9 1 >1
摩氏卡他菌 48 147 19 4
肺炎支原体 2900 1100 470 -
肺炎衣原体 23 587 78 17
嗜肺军团菌 1 73 39 4
治疗指数=肺组织浓度(ug/g)/MIC90
-Adapted from Fraschini F,7th ;Data on file,Abbott Labs；Percivai A,16th ; Foulds G,J Antimicrob ;
Presentation Title: Anesthesia Product
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一些抗生素对常见的呼吸道病菌的治疗指数
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使用不合适的抗生素可能会导致
1. 细菌耐药
2. 二重感染
杀鸡焉用牛刀?
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使用不合适的抗生素可能会导致 1. 细菌耐药Presen
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权威指南10年推荐
近10年，大环内酯类始终被全球多家权威指南推荐为治疗社区获得性肺炎(CAP)一线用药
门诊CAP初始经验治疗的首选药物
联合治疗CAP住院患者的一线用药
IDSA:美国感染性疾病协会
ATS:美国胸科协会
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权威指南10年推荐近10年，大环内酯类始终被全球多家权威指南
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对大环内酯类低耐肺炎链球菌所致肺炎最为有效的临床药物之一1
克拉仙-最有效的大环内酯类抗生素1
与阿奇霉素比较,更有效清除病原菌,避免耐药菌株产生,确保药物抗菌活性
与阿奇霉素比较，更高的组织浓度及血浆浓度，确保清除病原菌
与阿奇霉素比较， 克拉仙更快缓解炎性症状，提高临床治愈率及细菌清除率
Hoban DJ et al. Expert infect. ;4:973-980.
Presentation Title: Anesthesia Product
Company Confidential © 2006 Abbott
对大环内酯类低耐肺炎链球菌所致肺炎最为有效的临床药物之一1克
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