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抗-胆碱酯酶药.ppt

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抗-胆碱酯酶药.ppt

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抗-胆碱酯酶药.ppt

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文档介绍:该【抗-胆碱酯酶药 】是由【rongfunian】上传分享,文档一共【42】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【抗-胆碱酯酶药 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。第七章抗胆碱酯酶药部位特点乙酰胆碱酯酶胆碱能神经特异性高AchE末梢突触间隙作用强假性胆碱酯酶肝、肾特异性低血液等一、胆碱酯酶 (cholinesterase,ChE)水解Ach水解琥珀胆碱AchE活性中心AchEAch胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解6×105个Ach阴离子部位Glu-COO-(anionicsite)酯解部位Ser-OH/His-咪唑环(esteraticsite)结构特点AcetateAc-serinehydrolysedAcetyl-grouptransferredtoserine-OHAcetylcholinebindsEsteraticsiteAnionicsite二、抗胆碱酯酶药根据对胆碱酯酶抑制的程度可分:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类与AchE结合牢固,抑制AchE,使Ach堆积,表现拟胆碱作用易逆性抗AChE药一般特性药理作用:骨骼肌、眼、胃肠道等体内过程临床应用不良反应药理作用眼缩瞳调节痉挛降低眼内压治疗青光眼:以毒扁豆碱、地美溴铵较为多用。胃肠道胃收缩?,胃酸分泌?食管蠕动?,张力增加?小肠、大肠(尤其结肠)活动?,肠内容排出?以新斯的明疗效较好,可用于手术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。骨骼肌神经肌肉接头主要作用是通过抑制神经肌肉接头AChE;有一定的直接兴奋作用(新斯的明)。治疗重症肌无力新斯的明、吡斯的明和安贝***铵为常规使用药物,控制症状。竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒:新斯的明、依酚***铵、加兰他敏。心血管系统可兴奋交感神经节,对心血管的影响较胆碱激动剂弱。大剂量作用于延脑的血管运动中枢,导致血压下降