抗胆碱酯酶药.ppt

文档介绍：第六章第二节抗胆碱酯酶药一、:乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE),存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内。:丁酰基胆碱酯酶对乙酰胆碱的作用较弱,可水解其它胆碱酯类,如琥珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中。:①阴离子部位:一个谷氨酸残基(Glu)②酯解部位::丝氨酸(Ser):组氨酸(His)咪唑环AchE水解Ach的过程季***阳离子-------阴离子部位Ach(Glu)AchE羰基碳-----丝氨酸羟基(酯解部位)裂解Ach—AchE复合物乙酰化AchE+胆碱水解AchE+乙酸AChE水解Ach过程示意图二、抗胆碱酯酶药(一)、:抑制乙酰胆碱酯酶。:①易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明)②难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)抗胆碱酯酶药作用机制图(二)、常用易逆性抗AChE药新斯的明(neostigmine)吡斯的明(pyridostigmine)毒扁豆碱(physostigmine;依色林,eserine)依酚***铵(edrophoniumchloride)安贝***铵(ambenoniumchloride)加兰他敏(galanthamine)地美溴铵(demecariumbromide)新斯的明(neostigmine)【作用机制】抑制乙酰胆碱酯酶的活性。,故对酶的抑制作用较持久,酶活性的恢复也较慢。【化学结构】季铵基团新斯的明结构图