文档介绍：药效学
第一篇   临床药理学
      药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门科学,是以生理、生化、病理学为基础的,为临床合理用药,治疗疾病提供理论基础的实验科学。药理学的主要内容:①药物效应动力学,简称药效学,即探讨药物对机体或病原体的作用、规律及影响药物作用的因素,阐明药物防治疾病的机制。②药物代谢动力学简称药动学,即应用动力学原理和数学方法定量地描述药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄)及血药浓度随时间而变化的规律。药理学的学科任务:①阐明药物的药理毒理学作用,保证临床用药的有效性和安全性及合理性;②探索药物干扰对生命过程的影响,为生命科学发展作贡献;③研究生物活性物质的作用和作用机理,为研制高效低毒的新药提供依据。
第一章  药效学
第一节  药物作用
      药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。药物作用的选择性指药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其它组织作用很小或无作用。
一、药物作用的两重性
(一)治疗作用
      治疗作用指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。药物的治疗分为对症治疗和对因治疗两类。对因治疗指应用药物消除致病因素,以彻底治愈疾病。如抗菌药物杀灭或抑制致病菌治疗感染性疾病;妇女在绝经期通过补充适当雌激素来治疗更年期综合征等。对症治疗指应用药物改善症状。虽然对症治疗不能根除病因,但对于尚未查明病因或诊断明确、暂时无法根治的疾病是不可缺少的。如危重症如心力衰竭、休克、脑水肿、高热、惊厥、哮喘等作为二级病因,能使病情进一步恶化,必须及时采取有效的对症治疗。
(二)药品不良反应
      药品不良反应(Adverse drug reaction,ADR):指的是合格药品在正常用法用量下用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理机能时出现的有害的或与用药目的无关的反应。排除有意的或意外的过量用药及用药不当引起的反应。按药理作用有无关联,分为A类和B类。
1. A类药品不良反应  A类与剂量相关、可预测、发生率高而死亡率低,包括:
(1)副作用:是指在使用治疗剂量的药物时,伴随出现的与治疗疾病目的无关而又必然发生的其它作用。例如口服山莨菪碱治疗心动过缓出现口干。药物的治疗作用和副作用是药物本身所具有的药理特性,它们是相对而言的,随着治疗目的的改变而改变。例如***具有兴奋中枢神经系统和收缩血管,升高血压的作用,如用于治疗低血压,那么兴奋中枢神经系统引起的失眠就是副作用;反之,如果用于治疗精神抑郁性疾病,那
么引起血压升高就是副作用了。
(2)毒性反应:是指药物引起机体比较严重的功能紊乱,甚至造成器官组织病理变化的一种比较严重的不良反应。例如庆大霉素有耳、肾毒性。
(3)过度作用:是指使用推荐剂量时出现的过强的治疗效应。例如胰岛素可引起低血糖。
(4)首剂反应:是指患者在首次服用常规剂量的某一药物时,意外发生的严重反应。例如哌唑嗪引起体位性低血压。
(5)撤药反应:例如可乐定停药致血压反跳、突然停用肾上腺皮质激素或减量过快致肾上腺皮质萎缩。
(6)继发反应:如二重感染、青霉素所致赫氏反应、利尿剂所致低血钾引起对***的不耐受。
(7)后遗效应:是指停药后血浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。如服用巴比妥类催眠药后次晨的宿醉现象。
(8)依赖性:生理依赖性(即身体依赖性,可出现戒断症状,主要是应用***品引起)、心理依赖性(也称为精神依赖性,主要是长期应用精神药品引起)。另外有致畸作用、致癌作用等。
2. B类药品不良反应  B类ADR与剂量不相关、难以预测、发生率低、死亡率高。包括:
(1)变态反应:由免疫学介导的反应具有特异性,由抗体或淋巴细胞参与,再次接触抗原时复发。Coombs分类法将药物变态反应分为四种类型:①Ⅰ型:为IgE介导的速发超敏反应,在临床上最常见。例如过敏性休克、荨麻症、血管水肿、支气管痉挛。血清IgE水平升高,可作为鉴定药物过敏性休克死亡的依据之一。②II型为IgG、IgM介导的细胞毒性反应。例如溶血性贫血、血细胞减少、血管炎。③III型由IgG、IgM介导的免疫复合物反应。例如,头孢克洛和头孢唑啉引起血清病样反应(临床表现为发热,淋巴结肿大, 关节肿痛,肝脾肿大等,一般在用药后1~2周发生)、药物热(以抗生素致药物热最为常见。发热、关节肿痛、皮疹、淋巴结肿大。一般停用或替代可疑致热药物后体温可逐渐下降,1 -2 天内体温降至正常,7 天左右