文档介绍：盐酸舍曲林片说明书
【药品名称】
通用名称:盐酸舍曲林片
英文名称:Sertraline Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Shequlin Pian
【成分】本品主要成份为盐酸舍曲林,其化学名称为:(1S-顺式)-4-(3,4-二***苯基)-1,2,3,4-四氢-N-***-1-萘***盐酸盐。
化学结构式:
【分子式】 C17H17Cl2N·HCl
【分子量】
【性状】 本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】 舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症,初始治疗有反应后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
【药理毒理】 药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色***重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色***重摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色***的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色***重摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴***仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体((α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴***能受体、组***受体、5-羟色***能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单***氧化酶没有抑制作用。毒理研究遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。生殖毒性:给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/day和40mg/kg/day的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予家兔舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加,出生后前4天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/day(以mg/m
2计,分别约相当于MRHD的1倍和2倍)的终生致癌性研究。在10~40mg/kg剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加,同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较,10~40mg/kg给药组大鼠子宫腺瘤增加,但尚不明确该结果与药物的相关性。依赖性:动物研究未显示本品有