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酮康唑混悬液.doc

上传人:zbfc1172 2019/2/9 文件大小:33 KB

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酮康唑混悬液.doc

文档介绍

文档介绍:【药品名称】通用名:酮康唑混悬液商品名:英文名:KetoconazoleSuspension汉语拼音:TongkangzuoHunxuanye本品主要成分为酮康唑,其化学名为1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。其化学结构式为:分子式:C26H28Cl2N4O4分子量:【性状】本品为粉红色混悬液。【药理毒理】。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,本品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。【药代动力学】本品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品200mg和400mg后,血药浓度峰浓度(Cmax)±/L±。达峰时间(tmax)为1~4小时。本品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期(t1/2b)~9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的13%,其中有2%~4%以原形自尿中排出。【适应症】,如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹癣性毛囊炎及慢性皮肤粘膜念珠菌病等),当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时,可用本品治疗。。、复发性阴道念珠菌病。(遗传性及由疾病或药物引起)而易发真菌感染的患者。【用法用量】口服。应在医师指导下使用,并应进餐时服用。成人::,一日1~2次。:,一日1次,必要时,可增至一日1次,,或一日2次,。:,一日1次。小儿::按体重一日4~8mg/kg。:体重小于15kg的小儿一次20mg,一日3次。体重15~,一日1次。体重30kg以上的小儿同成人。免疫缺陷患者的预防性治疗:::按体重一日4~8mg/kg【不良反应】肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。胃肠道反应:如恶心、呕吐及纳差等较为常见。按一日1次,,可能出现血浆睾酮浓度的暂时减少,一般在服药后24小时内恢复正常。按此剂量进行长期治疗时,睾酮量与对照组差别不大。治疗剂量超