文档介绍：对盐酸舍曲林的初步研究
颜红霞李艳敏
华北制药股份研发中心河北石家庄
中图分类号: 文献标识码: 文章编号:—~—
摘要:综述了抗抑郁药舍曲林的各种方面的具体状况包括合成方法、临床研究、国内外现状等,并阐述了该药合成研究的具体
步骤,并能达到合格的质量指标。。⋯
关键词:盐酸舍曲林抗抑郁萘***邻二***苯合成。
。是一种氨基萘衍化物,是五药及单***%一%的抑郁症患者无效近年
种选择性一羟色***
个方面做一一综述者提供了新的选择用药等对例抑郁症患者给舍曲
一
、国内外具体情况林—/.疗程周,汉密尔顿抑郁量表评分降低% .副
.国内外同类产品与技术研究概况及特点: 反应轻微。恶心例,口干例。等对例抑郁症为期
.抗抑郁药概况: /.进行了不同程度的
是一类选择性一羟色***
种,能帮助提高机体的能力,有效地减轻病人的抑郁症状,
。在国际上已多中心双盲对照治疗强迫症例. 剂量—
/,疗程周,%症状好转,%的病例达“很好。非常好”的
抑郁症的类药物中,以舍曲林、***西汀、帕罗西汀三者疗程度。治疗例不伴抑郁的强迫症,分为,,
效最为肯定。前两者副作用明显小于第三者。其中舍曲林有具/组,。
有长效,对肝细胞毒性低,体内清除快,很适于老年人服用等特三、主要的研究方法、设计原理、合成路线【司:
:
.可把抗抑郁药分为以下两类: 制备:一,二***苯基一一萘满***
第一代经典抗抑郁药包括单***氧化酶抑制剂和三环投料配比
类抗抑郁药:第二代新型抗抑郁药是选择性一羟色***在

的首选:其中以舍曲林为典型代表,经典抗抑郁药相比,该药具萘酚.
有以下作用特点:
作用机制新: 邻二***苯. .
作用强,选择性高,安全性好; 无水三***化铝
药代动力学性质优良:
药物相互作用少; 操作步骤:
疗效确切,副反应小,耐受性好。在一干燥的反应瓶中,加入邻二******化铝
、.,加毕,于室温搅拌,反应毕,缓慢倒入
盐酸舍曲林于年月首次在英国上市. 目前为止已充分搅拌的冰中,用乙酸乙酯提取,合并有机层,依次用
经在十三个国家陆续上市美国与年初上市,年底在水,饱和的碳酸氢钠溶液洗涤,无水硫酸镁干燥,减压回收溶剂,
美国的销售额即上升为抗抑郁剂的第二位. 占市场销售值的冷却,向剩余物中加入正己烷,析出结晶,过滤,干燥,得
% 。,德国。日本等其它更多的国家将要上市,预.。收率为:.%。:—℃。
计将占领世界抗抑郁剂市场的%。经北医大精神卫生研究所, .***化反应:制备亚***