文档介绍：倍他乐克®缓释片 Betaloc®ZOK一天一次,24小时平稳血药浓度,持续稳定阻滞1受体全球销量第一的β受体阻滞剂提要倍他乐克®缓释片的生物制剂学特性-恒速释放的多微囊技术-释放吸收过程稳定持久-24小时血药浓度均衡一致倍他乐克®缓释片的临床治疗优势-1阻滞效应的选择性更加理想-临床治疗效能更加突出倍他乐克®缓释片的安全性和耐受性倍他乐克®缓释片生物制剂学特性琥珀酸美托洛尔核心SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16独立的以恒速释放的多微囊缓释单元辅料乙基纤维素外膜刻痕设计可以掰开使用,便于剂量调整溶解度较低的琥珀酸美托洛尔为核心:.酒石酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔溶解度>700mg/ml溶解度≈200mg/,JClinPharmacol1990;30:S2-16琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量换算酒石酸美托洛尔::216=32,占原子量32/5%琥珀酸美托洛尔等摩尔剂量=®缓释片-药物释放原理SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16包绕聚合膜的固态药物核心固态药物:琥珀酸美托洛尔饱和药物溶液稳定释放药物(接近zero-order)饱和药物溶液不饱和药物溶液,药物释放速率下降不饱和药物溶液药物在体外近恒速释放20小时02040608010002468101214161820时间(h)释放比例%美托洛尔释放SandbergAetal,EurJClinPharmacol1988;33(suppl):S2-%释放50rpm100rpm150rpm204060801000%释放204060801000食物对药物吸收无明显影响SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16餐时空腹血药浓度(nmol/L)12名健康志愿者给药后时间(小时)204060801004812162024