文档介绍：布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较前言布地奈德(Budesonide)与丙酸倍氯米松(Beclomethasone)均为糖皮质激素的一种类型,:ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。理想的ICS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要的作用,现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。:口服生物利用度低系统清除率高/半衰期短组织分布容积小理想的ICS应该达到疗效和安全性的最佳平衡药理学特性效力强:受体结合率高吸收快延长肺部反应时间:,etal,;281042-√;52:1-34;;259:129-、缩酮结构后,则其抗炎作用加强,局部作用加强,脂溶性加强。22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。21位加入羟基基团独特的酯化作用和亲水性CLOHOC=OCH2OCOC2H5OCOC2H5CH3OHOC=OCH2OCOC2H5OCOC2H5CH3HOHOC=OCH2OHOOHCHC3H716α和17α位加入亲脂基团2-17位丙酸,21位也是丙酸,一定要脱21位丙酸,如果脱17位,就不能起到局部作用。-9位加CL,加入卤素可能导致药物在全身分布如脂肪组织中增加甚至透过血脑屏障。BUDBDP理想ICS临床药理学特征√√ä;98(6):523--al,;25SupplC:C28-,etal,;281042-(ug/ml)脂溶性2(logP)>>8hr1800分子量电荷水溶性亲脂性分解溶解颗粒大小湿度先与气道表面液体接触活性分子通过肺上皮细胞吸收,这个过程主要取决于生化特性(溶解率与亲脂性)对非溶解颗粒的清除——;1:402--清除过程第一个平衡:ICS的水溶性和亲脂性的平衡:影响肺部吸收-清除的重要因素BUDBDP