文档介绍：2020/2/10盐酸非索非那定片 ----毕馨【分子式】 C32H39NO4·HCl 【分子量】 【性状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。2020/2/10上市信息赫斯特公司开发,1996年首次在欧洲上市1996年FDA批准了SANOFIAVENTIS的新药申请2006年10月FDA批准口服混悬剂2020/2/10上市信息非索非那定fexofenadine,为一抗过敏药物,于1996年上市后,相继在美国\澳大利亚、澳地利、比利时、巴西、加拿大、丹麦、芬兰、法国、德国、希腊、香港、印度、日本、卢森堡、马来西亚、墨西哥、荷兰、新西兰、挪威、葡萄牙、南非、西班牙、瑞典、瑞士、泰国、英国等数十个国家和地区上市,用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。2020/2/10国外临床试验非索非那定对过敏性鼻炎和荨麻疹的有效率达82-85%,药物起效迅速,一小时以内症状即能缓解,起效比特非那定和阿司咪唑快。该品不良反应发生率与安慰剂组相似。%,%。健康人口服该品剂量高达1380mg/天(正常使用剂量的13倍),,无论不良反应、或是实验室检查均与安慰剂组相似,未见与剂量相关的不良事件。各项临床试验均未见明显的心脏毒性,说明该品安全性极高。2020/2/10药理作用是抗组***药特非那定的活性代谢产物去除了母体特非那定的心脏毒性,并可以通过多种机制发挥其抗过敏作用通过降低上皮细胞的电阻,显著降低了由嗜酸粒细胞介导的鼻上皮细胞通透性的改变以及细胞因子[包括化学因子RANTES(由正常T细胞表达和分泌并受细胞活化状态调节的因子),IL8粒细胞巨噬细胞集落刺激因子,可溶性的细胞间黏附分子1]和黏附到内皮细胞上的部分嗜酸性化学介质的释放2020/2/10药理作用非索非那定可以抑制人肥大细胞和嗜碱粒细胞释放及贮存新合成的炎症介质,与嗜酸粒细胞共孵育后,在较低浓度即能下调嗜酸粒细胞分泌嗜酸粒细胞阳离子蛋白2020/2/10药理作用临床研究表明非索非那定即使在较低的剂量(20mg,每日2次)下也能显著控制瘙痒症状和减少风团数量,60mg每日2次能够显著改善慢性荨麻疹患者的生活质量,安全性较好,副作用发生率与剂量无依赖性2020/2/10毒性反应急性毒性试验:口服毒性低,小鼠和大鼠口服LD50均大于5000mg/kg亚急性毒性试验:犬连续口服本品100mg/kg28天,均未观察到任何不良反应发生2020/2/10毒性反应体内和体外试验结果表明,非索非那定没有致癌性、致突变性支物生殖毒性研究:当给予大鼠和家兔口服特非那丁高达300mg/kg,它们产生的非索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值(60mg,一日二次)的4倍和37倍,结果均未发现有致畸的作用。2020/2/,半衰期14~15小时,作用维持时间16小时。