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偶氮胂I分光光度法测定替米沙坦的含量.doc

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偶氮胂I分光光度法测定替米沙坦的含量.doc

上传人:allap 2021/7/30 文件大小:49 KB

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偶氮胂I分光光度法测定替米沙坦的含量.doc

文档介绍

文档介绍:【标题】偶氮胂I分光光度法测定替米沙坦的含量
【作者】杜 冬 碧
【关键词】分光光度法  替米沙坦  偶氮胂I 
【指导老师】秦 宗 会
【专业】化学
【正文】
前言
替米沙坦是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与多种组织中血管紧张素受体结合,因而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩和醛固酮分泌作用,是一种长效、高效、低毒的新型受体阻滞剂,主要治疗原发性高血压[1,2]。它对AT1比对AT2的亲合力约高3000倍,且不抑制血管紧张素转换酶ACE,因此不影响对缓激肽的反应,也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用[3]。
替米沙坦也是一种强力高选择性口服血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,半衰期长达24 h,降压作用持久,口服1h 达血浆浓度,降压起效快,清晨药效好,适于1次/d服用[4],近年来已广泛应用于心血管疾病的治疗。
替米沙坦具有以下药理作用特点:选择性高:与ATI受体的亲和力是ATⅡ受体的3000多倍; 长效:“1日1次”的治疗药;高效:对高血压患者的舒张压降压作用比洛沙坦钾或氨氯地平更理想;主要通过肝脏结合成无活性的葡萄糖醛酸化合物,由胆汁通过粪便排泄,对肾功能影响极小;能有效保护心血管、肾脏血管等靶器官,适用于对其他降压药不能耐受或过敏的各型高血压患者;耐受性良好,且不良反应较轻,停药率低。替米沙坦与已在国内上市的洛沙坦、缬沙坦相比,具有生物利用度高、半衰期长的优点。
本品不良反应轻微且呈一过性,一般不需要停药。常见的不良反应包括上呼吸道感染(7%)、背痛(3%)、鼻窦炎(3%)、腹泻(3%)、嗜睡、头晕目眩和过敏反应。本品毒性的早期症状是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人(如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等)应注意观察[5,6]。  
目前,我国正处于做为二类新药研制开发阶段,替米沙坦结构较为复杂。关于替米沙坦的测定方法国内、外报道有放射免疫法(RIA)测定[7]、高效液相色谱法(HPLC)测定[8,9]、液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定[10~12] 、反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定[13~15]。分光光度法因操作简便、快速、仪器价廉而被广泛采用。
本文研究发现,,替米沙坦与偶氮胂I反应形成离子缔合物,使溶液颜色增强,试剂为参比的最大吸收波长在558 nm处,在最大吸收波长处,替米沙坦的浓度在0~×10-5 mol/L范围内遵守比尔定律,从而建立测定替米沙坦的光度法。线性方程为△A=×105C-,,×104 L/(mol?cm),×10-7 mol/L。本文还对该体系的吸收光谱特征、适宜的反应条件、缔合比及干扰物的影响进行了研究。表明该法具有较高的灵敏度和选择性,方法简便,用于替米沙坦的测定,结果满意。
1 实验部分
 主要仪器及试剂
UV-3100型紫外分光光度计(日立公司);T6新悦可见分光光度计(北京普析通用仪器 );EL 104电子天平(上海梅特勒-托利多仪器 );Seveneasy型实验室酸度计(梅特勒-托利多仪器(上海) )。
替米沙坦 (Telmisartan,缩写TM