文档介绍：人体的本能
将食入胃内的有害物质排除，
保护人体
频繁、剧烈的呕吐
妨碍饮食，导致失水，电解质
紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍
发生食管贲门黏膜裂伤等并发症
呕吐的医学知识
第1页/共44页
呕吐的对症治疗
某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治疗
妊娠
癌症病人的放射治疗
癌症病人的药物治疗
第2页/共44页
止吐药分类
根据受体选择性的分类：

受体拮抗剂
（neurokinin1，NK1）受体拮抗剂。
第3页/共44页
一、5-HT3受体拮抗剂
影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道
特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射
第4页/共44页
其它止吐药
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体
--在体内的分布广泛
--生理作用较复杂
许多这些受体的药物兼有其它用途
--氢溴东莨菪碱、氯丙嗪（已学习）
--甲氧普胺、多潘立酮在促动力药中介绍
第5页/共44页
代表性药物：昂丹司琼 ondansetron
化学名：2，3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮
9-methyl-3-[（2-methylimidazol-1-yl）methyl]-2，3-dihydro-1H-carbazol-4-one）
第6页/共44页
光学活性
咔唑环上3位碳具有手性
其R 构型的活性较大
临床上使用外消旋体
现光学活性的（R）体正在作为新药申报
第7页/共44页
应用
对抗呕吐
--癌症化学治疗和放射治疗引起的
--手术后的
现已在世界各国得到广泛应用
第8页/共44页
昂丹司琼的代谢
口服后吸收迅速，分布广泛，生物利用度为60%，半衰期约为3h
主要自肝脏代谢，50%以上以原形自尿排出
尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物，也有少量苯环羟基化和氮去甲基代谢物。
第9页/共44页
昂丹司琼的合成
第10页/共44页