文档介绍：*
立普妥产品说明书(2007年3月版)
*
学****要点
立普妥的药效学机制
主要药代动力学特点
总体安全性
肝脏和骨骼肌安全性
禁忌使用的临床情况
主要的药物相互作用
*
专业术语的缩写
Cmax: 血浆达峰浓度
Tmax:血浆浓度达峰时间
AUC: 血药浓度-时间曲线下面积
T1/2: 血浆消除半衰期
TC: 总胆固醇
LDL-C: 低密度脂蛋白胆固醇
TG: 甘油三酯
HDL-C: 高密度脂蛋白胆固醇
VLDL-C:极低密度脂蛋白胆固醇
CK: 肌酸磷酸激酶
*
减少肝脏胆固醇的合成
立普妥：HMG-CoA 还原酶抑制剂
LDL的代谢和清除增加
VLDL 转化成LDL的量减少
LDL受体上调
VLDL的产生减少
TC, LDL-C和TG减少
立普妥(阿托伐他汀钙)他汀作用机制
*
立普妥的主要药代动力学 (总结)
Tmax 血药浓度达峰时间: 1- 2 小时
T1/2 平均血浆清除半衰期：14小时
活性代谢产物:邻羟和对羟
对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为 20-30小时
由肝脏的细胞色素酶 P450 3A4代谢，原药及代谢产物主要从胆汁中排泄，< 2% 经尿排泄
肾功能不全对药物浓度和降脂疗效无影响
肝功能不全减少药物清除，增加血药浓度
*
立普妥强效降脂作用的作用机理是什么？
立普妥的平均血浆清除半衰期为14小时，明显优于其他他汀类药物（2-3小时）。同时，立普妥的活性代谢产物作用时间更可长达20-30小时，即对HMG-CoA还原酶的抑制作用明显延长，这更是其他他汀类所不具备的
*
其他他汀类药物晚上服用，为什么立普妥在一天的任何时间服用均可？
其机理在于：
T1/2 长，母体药物及其活性代谢产物的作用时间长（20--30小时）
不受食物的影响
任何时间服用，其降低LDL-C的效果是一样的
*
混合型高脂血症患者,是首选立普妥还是联合用药？
10-80mg/日：
总胆固醇 30％－46％，低密度脂蛋白胆固醇 41％－61％，载脂蛋白B 34％－50％,甘油三酯 14％－33％,
不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇
立普妥的全面调脂作用已表明：立普妥单药可有效治疗混合型高脂血症, 在产品说明书中有关适应症部分也已明确列出