文档介绍：-
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药品简介
　　药品名称：舒利迭〔Seretid
不同规格药品包装图片
e〕[1]
　　通用名：沙美特罗替卡松粉吸入剂
　　制造商：葛兰素史克〔Gla*o使用：
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　　每次1吸〔50ug沙美特罗和500ug丙酸氟替卡松〕，每日2次。
　　老人或者肾损害的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。
编辑本段药理作用
　　本药含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制病症的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。本药能为同时使用β-冲动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案。两种药物的各自作用机制阐述如下。
　　沙美特罗：沙美特罗分子构造为一条能与受体外点结合的长链，为一种选择性的长效(12小时)β2-肾上腺素受体冲动剂。
　　与推荐剂量传统的短效β2-冲动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩*作用。
　　体外试验说明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放，是强有力的长效抑制剂。
　　沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反响，对后者的作用在单剂吸入后能持续30个多小时，直至不再有明显的支气管扩*作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反响性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩*剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。
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　　丙酸氟替卡松：吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的病症及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。
　　在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在连续使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这说明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储藏也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储藏的受损可能会持续相当长时间。
编辑本段药代动力学
　　在动物及人体内均无证据说明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两成分各自的药代动力学。
　　因此从药代动力学的角度来说两种成分可以分开考虑。
　　虽然本药的血浆浓度很低，但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。
编辑本段其他信息
　　沙美特罗：沙美特罗在肺局部起作用，因此血浆水平并不作为治疗指标。另外，关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的，因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低〔约200 pg/mL或更低〕，检测血浆中的药物有技术上的困难。常规使用沙美特罗后，可在体循环中监测到羟萘甲酸，其稳态浓度到达约100 ng/mL。这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。在长期〔12个月以上〕常规用药的气道阻塞的病人中，未见到有害作用。
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　　丙酸氟替卡松：根据吸入装置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，绝对生物利用度为正常剂量的10-30%。系统吸收主要发生在肺部，起始时迅速，而后缓慢。剩余的吸入剂量将被吞咽，但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用，此方式对系统吸收的奉献极小，最终口服生物利用度低于1%。系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血浆去除率高〔1150 mL/min〕，稳态分布容积大〔约300 L〕和终末半衰期约为8小时的特点。其血浆蛋白结合率较高〔91%〕。丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除，主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物。丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计〔<%〕，并且其代谢物的肾消除低于5%。应慎重合用CYP3A4抑制剂，因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。
毒理研究
　　沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的平安性已由动物毒性试验广泛评价。只在剂量超过人的推荐用量时才会出现显著的毒性，并且都是预期的强效β2肾上腺受体冲动剂和糖皮质激素的反响。
　　在长期研究中，沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫的良性平滑肌瘤。
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　　啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。