文档介绍：【药品名称】
他达拉非片
【英文名】
TadalafilTablet
【汉语拼音】
TadalafeiPian
【商品名】
希爱力
【主要成分】
他达拉非
【结构式及分子式、分子量】
分子式：C22Hl9N3O分布
平均分布容积约63开，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆94%勺
他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。
在健康受试者，%®药剂量的药物出现在精液。
生物转化
他达拉非主要由细胞色素P450（CYP）3A4#构体代。主要的循环代产物是葡萄糖醛酸***儿茶酚。这一代产物对PDE5勺作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此，在观察到的代产物浓度不具有临床活性。
清除
,。
他达拉非主要以无活性的代产物形式排泄，主要从粪便（约61%勺剂量），少部分
从尿中排出（约36%勺剂量）。
线性/非线性
在健康受试者，他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。-20mg剂量围以上，AUCS剂量成比例地提高。每日用药一次，在5天达到稳态血药浓度。
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
特殊人群
老年人
健康老年受试者（65岁或以上）口服他达拉非消除率较低，使得AUCt匕19-45岁的健康受试者高25%这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在单剂量他达拉非（5-20mg）临床药理学研究中，他达拉非的暴露量（AUC在轻度（肌酊清除率51-80ml/min）或中度（肌酊清除率31-50ml/min）肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，C-
比健康受试者高41%血液透析对他达拉非的消除帮助不大。
肝功能不全患者
在轻度和中度肝功能损害受试者（Child-PughA和B级），他达拉非的AUCf健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受13c者约低19%尽管存在这一差别，但无须调整剂量。
【适应症】
治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。
【用法与用量】
口服
用于成年男性
本品的推荐剂量为10mg在进行***之前服用，不受进食的影响。如果服用10mgB果不显著，可以服用20mg可至少在***前30分钟服用。
最大服药频率为每日一次。
最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。（详见“注意事项”最后一段和“药理毒理”）
用于老年男性
老年人无须调整剂量。
用于肾功能不全的男性
对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg（详见“药代动力学”）
用于肝功能不全的男性
本品的推荐剂量为10mg在进行***之前服用，不受进食的影响。关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用他达拉非的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益
/风险评估。
尚无肝功能不全的患者服用高于10mg剂量的数据。（“注意事项”及“药代动力学”）
用于糖尿病的男性
糖尿病患者无须调整剂量。
用于儿童和青少年
18岁以下者不得服用本品。
【不良反应】
通常报道最多的副反应是头痛和消化不良，见下表。
表一、最常见的副反应（＞1/10）
系统或器官副反应他达拉非10-20mg（为N=724安慰剂（%N=379
表二、常见的副反应(>1/100,<1/10)
系统或器官副反应他达拉非10-20mg(%N=724安慰剂(为N=379
循环系统充血，
呼吸道，
胸腔，肺
骼，
组织
眼睑月中胀，或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉
非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应的数据只对年龄在75岁以下的病人适用。
【禁忌症】
临床研究表明他达拉非可以增强***盐类药物的降压作用。这被认为是***盐类
药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMPS路的结果。因此，正在服用任何
形式的***盐类