文档介绍：布地奈德福莫特罗-药理篇
由NordriDesign提供
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提纲
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福莫特罗：速效、长效、量效，
全身效应短暂
布地奈德：长效抗布地奈德福莫特罗-药理篇
由NordriDesign提供
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提纲
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福莫特罗：速效、长效、量效，
全身效应短暂
布地奈德：长效抗炎、唯一孕期B类ICS
福莫特罗1-3分钟快速起效
福莫特罗都保9 µg
µg
沙丁胺醇pMDI 200 µg
沙丁胺醇pMDI 100 µg
安慰剂
给药后时间 (分钟)
0
5
10
15
20
25
30
0
5
10
15
20
25
30
所有药物与安慰剂相比p<
双盲、双模拟、交叉研究 n=36
自基线FEV1的变化百分比(%)
Seberová E, Andersson A. Oxis (formoterol given by Turbuhaler) showed as rapid an onset of action as salbutamol given by a Med 2000;94:607–611
适中的亲水性和亲脂性 使福莫特罗能够快速起效、同时具有长效作用
沙丁胺醇
福莫特罗
沙美特罗
受体亲和力
高
高
高
起效速度
快
快
慢
支气管舒张作用的持续时间
短
长
长
激动剂活性
完全激动剂
完全激动剂
部分激动剂
亲脂性
低
中
高
长效
速效
量效
Lotvall J. Respiratory Medicine 2001; 95(Suppl B): S7-S11
剂量显示在对数标度上
福莫特罗
沙美特罗
剂量(μg)
与安慰剂相比的平均12小时FEV1改善（%）
0
5
10
15
20
随机、双盲、不完全交叉研究：中重度哮喘患儿（N=68），年龄7-17岁
50
μg改善12小时平均FEV1与沙美特罗50 μg相当*
* 95%CI: -
福莫特罗具有量效关系
9
18
36
Pohunek P, et al. Pediatr Allergy Immunol 2004: 15: 32–39
福莫特罗全身效应短暂
吸入福莫特罗以后肺部效应和全身效应示意图
M, et al. Eur Respir J 1997; 10: 2484-2489
L, et al. Am J Respir Crit Care Med 1996; 153: 1636–1640
KJ, et al. Eur Respir J 1998; 12: 573-579.
J, et al. Eur J Clin Phamacol 2000; 56: 363-370
a：吸入型福莫特罗作用时间长（12小时）
b：典型吸入型短效β2激动剂一般作用时间为4-6小时
c和d：两个研究已经证明，福莫特罗在高剂量时全身效应时间短，与传统的吸入型β2激动剂相似，在治疗剂量时，其全身效应一般很小以致无法测量
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提纲
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福莫特罗：速效、长效、量效，
全身效应短暂
布地奈德：长效抗炎、唯一孕期B类ICS
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布地奈德+福莫特罗：具有协同作用
1+1>2
ICS+LABA协同作用的机制
2-受体激动剂可以增强糖皮质激素的抗炎作用
糖皮质激素可以增加2-受体表达
糖皮质激素可以预防因长期使用2-受体激动剂而产生的受体下调
Barnes PJ, et al. Eur Respir J 2002; 19(1): 182-191
ICS/LABA
ICS
LABA
糖皮质
激素受体
抗炎作用
√
√
支气管扩张
⊕
⊕
分别观察布地奈德、福莫特罗以及布地奈德/福莫特罗的作用
炎症因子
(募集嗜酸粒细胞)
(募集中