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潘妥洛克说明书
炎患者一般每日服用 1 片潘妥洛克肠溶片。 个别病例,特别是在其它治疗方法无效的情况下,可将剂量加倍 (即每日 2 片潘妥洛克肠溶片)。注意:肾功能受损和老年患者每 日潘妥洛克的剂量一般不应超过40mg,但有些情况例外,妈为 根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时,老年患者在 1 周治疗中 也使用常规剂量(40mgX2/日)的潘妥洛克。严重肝功能受损衰竭 的患者剂量应减少至隔日1片(40mg)潘妥洛克。
服药方式与疗程:潘妥洛克肠溶片应在早餐前 1 小时配水完 整服用。为根除幽门杆菌感染而使用联合疗法时,每日第 2 次服 药应在晚餐前进行。联合疗法一般持续 7 天,此后如症状持续存 在,需继续服用潘妥洛克以保证溃疡的完全愈合,用药应遵守治 疗胃、十二指肠溃疡的推荐剂量。通常十二指肠溃疡在 2 周内愈 合,胃溃汤和反流性食管炎需要治疗 4 周。个别病例疗程可适当 延长至 4 周(十二指肠溃疡)或 8 周(胃溃汤和反流性食管炎) 。由 于长期用药的经验有限,疗程不宜超过 8 周。
【药理毒理】 急性毒理学研究表明,人鼠静脉应用本品后半数致死量
(LD50)为390mg/kg,小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示, 泮托拉唑可引起动物(大鼠、小鼠)血液中胃泌毒水平上升,并导 致胃粘膜形态改变和胃重量增加,这种效应具有可逆性,随用药 终止可自然消失。本品不影响生育,亦无致畸的证据。
【药理作用】 泮托拉唑是苯并咪唑衍生物,通过与胃壁纤维的质子泵的特 异性综合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活 成活性形成,抑制 H+、K+-ATP 酶,即胃酸分泌的终环节。抑制 呈剂量依赖关系,并且影响胃酸的基础酸分泌和大酸分泌。与其 他质子泵抑制齐和 H2 受体拮抗剂一样,使用泮托拉唑治疗后, 胃酸分泌减少而胃泌素水平随胃酸减少相应升高。这种胃泌素水 平升高是可逆的。因为泮托拉唑在细胞受体水平上与酶的远端结 合,因此泮托拉唑可独立或在其他物质(乙酰胆碱、组织***、胃 泌素)的刺激下影响胃酸分泌。口服和静脉使用泮托拉唑,可达 到相同的效果。
【药代动力学】
即使单次口服本品40mg,泮托拉唑会被迅速吸收并达大血 药浓度。-3ug/ml,多次给药仍可 维持此浓度。,, 清除半衰期(tl/2)约为1小时。少数病人有清除延迟现象。由于 泮托拉唑特异性激活壁细胞,清除半衰期与作用时间(抑制酸分 泌)无关。单次或多次给药,药代动力学一致。在剂量范围为 10-80mg,口服或静脉注射泮托拉唑的血浆动力学均呈线性。
泮托啦唑血浆蛋白结合率为 98%。该药几乎均在肝内代谢。 其大部分(约 80%)由肾脏排出,其余从粪便中排出。血浆和尿中 的主要代谢物为去***泮托拉唑,并与硫酸酯相连。主要代谢物 的半衰期(约
小时)不超过泮托拉唑的半衰期。生物利用度, 口服后泮托拉唑被完全吸收。片剂的绝对生物利用度为 77%。同 服的食物对AUC,大血