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阿昔洛韦分散片说明书.doc

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阿昔洛韦分散片说明书.doc

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文档介绍

文档介绍:阿昔洛韦分散片说明书
  【药品名称】
  通用名:阿昔洛韦分散片
  曾用名:
  商品名:
  英文名:Aciclovir Dispersible Tablets
  汉语拼音:Axiluowei F阿昔洛韦分散片说明书
  【药品名称】
  通用名:阿昔洛韦分散片
  曾用名:
  商品名:
  英文名:Aciclovir Dispersible Tablets
  汉语拼音:Axiluowei Fensɑn Piɑn
  本品主要成份为:阿昔洛韦。其化学名称为:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
  结构式:(参见阿昔洛韦滴眼液)
  分子式:C8H11N5O3
  【性状】
  本品白色片。
  【药理毒理】
  抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:
  ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;
  ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。
  本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
  【药代动力学】
  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)/L。本品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%~14%,经尿排泄。血消除半衰期(tl/2b)。肌酐清除率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2b)。无尿者的血消除半衰期(tl/2b),。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,约14%的药物以原形由尿排泄,经粪便排泄率低于2%,呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
  【适应症】
  (1)单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服本品用作预防。
  (2)带状疱疹:用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
  (3)免疫缺陷者水痘的治疗。
  【用法用量】  口服。
  (1)生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹:(相当于2片),一日5次,共10日;,一日3次,共5日;,一日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,,一日3次,共6个月,