文档介绍：抗菌药物概论
抗生素分类
一、根据抗生素的生物来源分类 1.    放线菌产生的抗生素——碱性物质多肽。 2.    真菌产生的抗生素——多数为碱性化合物。 3.    细菌产生的抗生素—— 一般多碱性。 如(短杆菌素)、(枯草杆菌取出来结晶干燥分装，这种方法杂质少，
含量高，稳定性好，不易降解。
第二种：淡黄色结晶性粉末，含量≥%，水分
≤%,杂质≤%,相关物质≤%；
可以使用生理盐水稀释，无胶冻状物生
成；通常采用冻干法在-40度条件下析出,
液氮分装,此种提取方法会有大量杂质也
一起析出,%≤X≤%)。
因此，虽为看似漂亮的无定形晶体，但
杂质含量偏高质量及稳定性相对较差。
头孢噻呋钠制剂应用现状:
头孢噻呋钠的生产工艺流程：
母环物
+
活性酯
缩合
头孢噻呋
结晶体
成盐
头孢噻呋钠
酸化
混悬液
过滤
沉淀物
成品分装
常用头孢制剂优劣势对比：
名称
工艺
溶媒结晶法
冻干法
优点
晶形好，纯度高，
不易引湿、稳定性高
溶解性好
缺点
仅能使用灭菌用水稀释
降解物含量高,纯度低,
易引湿，稳定性较差
结晶粉
冻干粉
外观:
冻干法生产的药品为固体粉末或块状物；
溶媒结晶法生产的药品为晶体粉末，有晶体
光泽，晶型较好，纯度、稳定性更高 。
引湿性：
冻干法生产的药品易引湿；
溶媒结晶法生产的药品引湿性低于冻干法。
溶媒结晶法及冻干法工艺对比：
宠物专用头孢噻呋钠—沃瑞特
产品特点：
1、广谱、高效、动物专用
特殊结构：噻唑环（蓝色结构）可抵抗细菌β-内酰胺酶的破坏，解决耐药性产生的问题。
噻唑环 (蓝): 抗 β-内酰胺酶
β-内酰胺环 (绿): 杀菌和广谱
头孢环 (黄): 药物特性
呋喃甲酸 (红): 及血浆蛋白结合 ()
远征沃瑞特
其它头孢菌素
原药
活性代谢物
蛋白结合灭活
qq
排出
注：肌肉注射后1小时，胞浆中检测不到头孢噻呋，而浓度高达10000-15000，是治疗呼吸性疾病致病菌浓度的100倍以上。
原药 (CEF)
脱呋喃甲酰头孢噻呋 (DFC)
DFC结合蛋白
排出
头孢噻呋钠及同类抗生素对兽医临床分离菌株的抗菌活性实验
菌名
药物
范围
50
90
金黄色葡萄球菌
（10株）
头孢噻呋钠
—
头孢曲松
—
1
头孢噻肟
—
链球菌
（12株）
头孢噻呋钠
—64
11
头孢曲松
—﹥128
16
﹥128
头孢噻肟
—﹥128
16
﹥128
巴氏杆菌
（6株）
头孢噻呋钠
—
头孢曲松
—
头孢噻肟
—
沙门氏菌
（16株）
头孢噻呋钠
—
头孢曲松
—
头孢噻肟
—
0,018
本实验证实头孢噻呋钠及其它第三代头孢菌素相比，具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点。
2、头孢噻呋钠作用于转录肽酶而阻断粘肽的合成，使细菌细胞壁缺失而达到杀菌作用。
3、对耐药菌株特效：头孢噻呋钠具有稳定的β－内酰胺环，噻唑环可有效阻止β－内酰胺酶的活性，从而使β－内酰胺环不被耐药菌破坏，对于产β－内酰胺酶的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有良好杀灭效果。
4、药动学：
本品肌内和皮下注射后吸收迅速（～），血中和感染组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间长，半衰期长。给犬、猫皮下注射本品后15分钟内迅速被吸收，本品在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋（ ，），在体内形成杀菌力库并循环释放，其抗菌活性稳定持久，本品主要经肾脏排泄。
5、靶向作用、定点清除： 本品在感染组织中药物浓度比正常组织中高2-4倍， 具有集中优势，定点