文档介绍：1
枸橼酸西地那非片
药品使用说明书
枸橼酸西地那非片说明书
【药物名称】
通用名：枸橼酸西地那非片
曾用名:
商品名：
英文名： Sildenafil Citrate Table及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平上升。西地那非及其代谢产物的消退半衰期约4小时。空腹状态赐予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去***代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。
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特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。
肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有转变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。
肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。
因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平上升。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
【适应症】
适用于治疗***勃起功能障碍（ED）
【用法用量】
对大多数患者，推举剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推举剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
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下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（***康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加

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182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良大事发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
争论表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
【不良反应】
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉特殊等。视觉特殊为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增加或视物模糊。
【禁忌症】
服用任何剂型***酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。
【留意事项】
西地那非-***酯类影响血压的相互作用，可从给药开头持续到整个6小时的观看期内。所以，在任何状况下，联合赐予西地那非和有机***酯类或供应NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。
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以下患者慎用西地那非：***解剖畸形（如***偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起***特殊勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的平安性和有效性尚未争论，不推举联合使用。
在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏大事的危险。在性活动开头时如消逝心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和特殊勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立刻就诊。如特殊勃起未得到即刻处理，***组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丢失。
西地那非对性传播疾病无爱惜作用。
【老年患者用药】
健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良大事的发生，故起始剂量以25mg为宜。
【药物相互作用】
其他药物对西地那非的作用：
体外试验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）,