文档介绍：倍他乐克®缓释片 Betaloc ® ZOK
一天一次,24小时平稳血药浓度,持续稳定阻滞1受体
全球销量第一的β受体阻滞剂
提要
倍他乐克®缓释片的生物制剂学特性
- 恒速释放的多微囊技术
- 释放吸收过程稳定持久
- 24小时血药浓度均衡一致
倍他乐克®缓释片的临床治疗优势

- 1阻滞效应的选择性更加理想

- 临床治疗效能更加突出
倍他乐克®缓释片的安全性和耐受性
倍他乐克®缓释片生物制剂学特性
琥珀酸美托洛尔核心
Sandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16
独立的以恒速释放的多微囊缓释单元
刻痕设计可以掰开使用,便于剂量调整
辅料
乙基纤维素外膜
溶解度较低的琥珀酸美托洛尔为核心:
.
酒石酸美托洛尔
琥珀酸美托洛尔
溶解度>700mg/ml
溶解度≈200mg/ml
.
Sandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量换算
酒石酸美托洛尔: 分子量
2个氧原子: 216 = 32 ,占原子量 32/  5%
琥珀酸美托洛尔等摩尔剂量
= 酒石酸美托洛尔剂量
酒石酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔
50 mg
100 mg 95 mg
倍他乐克®缓释片-药物释放原理
Sandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16
包绕聚合膜的固态药物核心
固态药物:琥珀酸美托洛尔
饱和药物溶液稳定释放药物(接近zero-order)
饱和药物溶液
不饱和药物溶液,
药物释放速率下降
不饱和药物溶液
药物释放不受胃肠pH值及蠕动影响
USPII 搅拌器法
pH的影响
0
5
10
15
20
小时
pH
pH
pH
pH
pH
搅拌的影响
0
5
10
15
20
小时
% 释放
50 rpm
100 rpm
150 rpm
20
40
60
80
100
0
% 释放
20
40
60
80
100
0
食物对药物吸收无明显影响
Sandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16
餐时
空腹
血药浓度(nmol/L)
12名健康志愿者
给药后时间(小时)
20
40
60
80
100
4
8
12
16
20
24