第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.doc

文档介绍：第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗;
掌握新斯的明的药理作用及临床应用。
熟悉胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。
了解常用易逆性抗胆碱酯酶药物的特点。
2 重点难点[TOP]
重点
有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗;新斯的明的药理作用及临床应用。
难点
胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程、抗胆碱酯酶药的作用机制。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时
4 内容提要[TOP]
乙酰胆碱酯酶(AChE)通过下列三个步骤水解ACh:①ACh与AChE结合,形成复合物;②ACh的酯键断裂,乙酰基转移到AChE的丝氨酸羟基上(acetyl-group transferred to serine-OH),生成乙酰化AChE;③乙酰化AChE迅速水解,分离出乙酸,并使AChE游离,使酶的活性恢复。
抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)能与AChE结合,但结合较牢固,水解较慢,使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh堆积,产生拟胆碱作用。抗AChE药可分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药。
(一)易逆性抗胆碱酯酶药
该类药物对眼、胃肠道平滑肌、骨骼肌、腺体、心血管系统、中枢等有不同程度的作用。主要用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、一些药物中毒后的解毒、阿尔茨海默病的治疗。常用药物有新斯的明(neostigmine)、吡斯的明(pyridostigmine)、依酚氯胺(edrophonium chloride)、安贝氯铵(ambenonium chloride)、毒扁豆碱(physosti