文档介绍：第四十四章抗病毒药和抗真菌药
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握抗HIV药、抗真菌药主要药物作用机制,临床应用,不良反应特点的特点。
熟悉其它抗病毒和抗真菌药物的作用机制,临床应用,不良反应特点。
2 重点难点[TOP]
重点
抗HIV、抗真菌主要药物的作用机制,临床应用特点
难点
抗HIV、抗真菌主要药物药物作用机制及作用谱.
3 讲授学时[TOP]
建议3学时
4 内容提要[TOP] 第一节第二节
第一节抗病毒药[TOP]
按病毒所致疾病分类:抗艾滋病病毒药(anti-HIV drugs)、抗疱疹病毒药(antiherpesvirus drug)、抗流感病毒药(antiinfluenza agents)、抗肝炎病毒药(anti-hepatitis virus drugs)等。
(1)核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NRTIs):该类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物,与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶,并被插入病毒DNA,导致DNA链合成终止;也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。常用药物有齐多夫定(zidovudine,azidothymidine,叠氮胸苷)、扎西他宾(zalcitabine)、司他夫定(stavudine)、去羟肌苷(didanosine)等。
齐多夫定(zidovudine)
【临床应用】是第一个获准治疗艾滋病的药物。ZDV为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。
【不良反应】引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少;还有一定骨骼肌和心肌毒性。
拉米夫定(lamivudine)
【作用机制】是一种胞嘧啶核苷衍生物,能抑制乙肝病毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性,而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。
【临床应用】用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。
【不良反应】常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。
去羟肌苷(didanosine)
【作用机制】能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。
【临床应用】应在用餐30min以前或在用餐2h以后,空腹服用。.与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感染艾滋病。
【不良反应】严重毒性是胰腺炎,其他的毒性反应还有乳酸性酸中毒,脂肪变性,重度肝肿大,视网膜病变和和视神经炎。
扎西他宾(zalcitabine)
【抗菌谱】是第三个HIV逆转录酶抑制剂,为胞嘧啶核苷类似物,有对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶,从而终止病毒DNA的延伸。
【临床应用】.用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染,临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加副作用。
司他夫定(stavudine)
【抗菌谱】为脱氧胸苷衍生物,对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性。
【临床应用】与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或