文档介绍：Chapter 4 药用合成高分子
聚酯及可生物降解类高分子
聚醚类高分子
压敏胶材料
有机杂原子高分子
聚乙烯类高分子
本章内容
合成氨基聚合物
概述
缓控释系统
靶向给药系统
智能释药系统-环境敏感水凝胶
纳米胶束制剂-两亲性或可生物降解嵌段共聚物-细胞靶向载体
聚乙烯类高分子
一丙烯酸类均聚物和共聚物
(一) 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
1 化学结构和制备方法
聚丙烯酸 PAA (Polyacrylic Acid)
结构式
制备方法:
原料:丙烯酸单体
机理:自由基聚合
条件:
温度:50℃-100 ℃
引发剂:硫酸钾、过硫酸铵或过氧化氢
溶液:水或苯
分子量
50℃
100℃
百万
10000
链转移剂
调节分子量
异丙醇、次磷酸钠-水溶液
引发剂:BPO 过氧化苯甲酰
聚丙烯酸钠 PAAS Sodium Polyacrylate
结构式
制备:
1 氢氧化钠中和聚丙烯酸
2 丙烯酸钠水溶液聚合
3 聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酰***或聚丙烯***碱水解
2 性质
PAA 透明片状固体或白色粉末,硬而脆,遇水易溶胀和软化易潮解
Tg=102℃ PAAS Tg=251℃
(1)溶解性
PAA易溶于极性溶剂:水、乙醇、甲醇、乙二醇等
不溶于非极性溶剂: 饱和烷烃及芳香烃等
PAAS:仅溶于水,不溶于有机溶剂
在水中解离成带有-COO- ,解离度减小,溶解度下降,溶液变浑浊
盐酸或一价盐离子
卷曲构象
降低pH或加入小分子盐
(4)毒性
无毒,摄入也不消化 PAAS 小鼠LD50>10g/Kg
皮肤无刺激性; 残余单体<1%,低聚物<5%
3 应用
①分散剂- 将碳酸钙、硫酸钙等盐类的微晶或泥沙分散于水中不沉淀,用于循环冷却水系统作阻垢分散剂使用,从而达到阻垢目的;
②基质、增稠剂、增黏剂-软膏、乳膏外用药剂或化妆品
M = ×104-×104
③现代制剂应用
控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物-肽及蛋白质
PAA-聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂:
PAA-聚乙烯醇
PAA-羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶:
PAA-聚乙烯基吡咯烷***、聚乙二醇
环境敏感
胰岛素制剂