第十章 新农药研究与开发 PPT课件.ppt

文档介绍：第七讲新农药研究与开发
第七讲主要内容
一、化学合成与工艺研究
二、生物筛选与作用机理
三、农药安全评价
四、农药管理与农药登记
一、化学合成与工艺研究
1、先导化合物的发现和优化
先导化合物:是指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新化合物。
一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构的发展潜力,经过结构优化,开发出受专利保护的新农药品种。
(1)发现途径
经验筛选
直接针对有害生物,活体筛选供试化合物的可能活性。
发展趋势:具有新颖化学结构的化合物,特别是:
A. 在分子中引入F、Si、Sn等原子和基团。
B. 新型杂环化合物,结构多种多样,潜力很大。
优点:思路广,发现新颖结构及新型生物活性的机会较多。
缺点:工作量大,相对成功率很低,越来越困难。
类推合成
即对已经开发的活性先导化合物进行衍生合成,开发新的农药品种或发现新的二次先导化合物,合成“模仿分子”(me-toomolecules)。
磺酰脲类除草剂
三唑类杀菌剂
有机磷类杀虫剂
拟除虫菊酯类杀虫剂
③天然产物模型
即从天然存在的化学品中获得具有生物活性的先导化合物。
沙蚕毒素:杀螟丹、杀虫双、杀虫丹、杀虫磺、杀虫环等。
拟除虫菊酯类
毒扁豆碱:氨基甲酸酯类
嘧菌酯
溴虫腈
中试研究内容
⑴验证小试结果。
⑵根据工程放大需要,建立一定规模的中间试验装置,考验工艺流程的合理性和操作条件的可靠性,测定物料平衡、热量平衡及制定过程控制方案。
⑶主要设备材质选择和设备选型。
⑷较长周期稳定和连续运转。
⑸三废治理方案。
⑹原材料、中间体及产品的分析方法和建立产品质量标准。
⑺产品应用研究。
⑻中试技术及中间评价。
⑼基础设计与最终评价。
二、生物筛选与作用机理
1、生物筛选的意义
2、筛选生物材料
3、筛选方法
4、作用方式和作用机理研究