文档介绍：几种不同的胸腺肽药物
刘凯华
胸腺激素类免疫调节剂发展 ----胸腺肽
胸腺肽最早是由雪兰诺公司从小牛胸腺提取的一种胸腺因子,1980年在意大利上市,尔后在欧美注册和临床。
生产厂家已超过百余家,国家食品药品监督管理局(SFDA)已核准下发了389个注射剂生产批文,有8家企业生产口服制剂。
胸腺肽的主要剂型有:冻干粉针剂、注射液、肠溶片、肠溶胶囊和胸腺肽***化钠注射液5种。
胸腺激素类免疫调节剂发展 ----胸腺肽
但由于胸腺肽有效成分不明确、含量低、含致敏大分子蛋白,不符合WHO对免疫调节剂的五项标准(1、化学成分明确;2、易于降解;3、刺激适中;4、不致癌,致畸变;5、无累积毒性,无不良反应及后继作用),因而疗效低、安全性差,不良反应尤其是严重过敏反应频繁发生,由此引发了国家药品不良反应监测中心对该类药品进行通报。
胸腺激素类免疫调节剂发展 ----胸腺五肽
在对胸腺素类药物的研制中,科学家通过化学合成的方法制造出了胸腺生成素Ⅱ,并在此基础上进一步开发了胸腺五肽。1985年,胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。
1997年,我国研发合成胸腺五肽,随后四川源基制药、北京双鹭药业、丹东医创药业等企业的产品也获准生产。截至2006年6月,SFDA已核准36家企业生产胸腺五肽原料药及其注射剂。
胸腺五肽的主要剂型有:冻干粉针剂、注射液
胸腺激素类免疫调节剂发展 ----胸腺肽α1(Tα1)
在上世纪末,意大利赛生公司的产品“胸腺肽α1”已进入我国市场,而且在国外也已在30多个国家获得批准上市。
2002年底,SFDA批准成都地奥九泓、海南双成药业、海南中和药业生产原料药及注射剂。
胸腺肽α1(Tα1)的主要剂型有:粉针剂
胸腺肽α1受到高度认可
被2010版中国药典收载
胸腺肽、胸腺五肽未被收入
进入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2009年版)》
胸腺肽、胸腺五肽、亮菌甲素、香菇多糖、免疫核糖核酸等均未进入
进入《中国国家处方集》
收录于肿瘤项下
神经-内分泌系统主要通过神经纤维、神经递质和激素调节免疫系统功能;免疫系统则通过分泌多种细胞因子,反馈信息,调节神经-内分泌系统。
胸腺肽类激素种类及功能
名称及组分
氨基酸数
主要功能
(thymopoietin, TP)
胸腺生成素
TP I
49*
促进前T细胞合成抗
原诱生T细胞对丝裂
原反应增强(或不增强)
TP II
49
TP III
49
TP V
5**
免疫活性
胸腺素(thymosin )

28
诱生T细胞,增强免疫功能

43
增高DNA合成酶、末端转移酶及Ts细胞活力

相对分子质量2500
胸腺姆灵
9
诱生T细胞,增强T细胞功能,降低末端转移酶活性
胸腺体液因子
31
促进胸腺细胞成熟为T细胞
胸腺血清因子
9
促进前T细胞产生绵羊红细胞受体(E玫瑰花结受体)
(一)氨基酸的结构通式
天然氨基酸在结构上的共同特点为:
(1). 与羧基相邻的α-碳原子上都有一个氨基,因而称为α-氨基酸
(2). 除甘氨酸外,其它所有氨基酸分子中的α-碳原子都为不对称碳原子,所以:
。
-型和L-型两种立体异构体。目前已知的天然蛋白质中氨基酸都为L-型。