文档介绍：药物化学
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药物化学---绪论
药物化学是一门发现与发明新药、合成药学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。
创制新药
提供使用药物的化学基础
研究药物生产的工艺
随着现代科学技术的快速发展,特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容
重要合成药物发明的年代
30年代磺胺类药物
40年代青霉素类抗生素
50年代半合成抗生素
60年代激素药物:性激素、皮质激素、口服避孕药
70年代化学治疗药:心血管、肿瘤、内分泌
80年代合成抗生素等
90年代现代药物化学:酶、受体、离子通道、神经递质、细胞因子、病毒药物、新一代抗肿瘤药物
新药研究的发现阶段discover
新药研究的开发阶段development
创新药物研究
新药研究的发现阶段
创新思想
新药设计
化学合成(植物来源、抗生素。。。。)
工艺专利
构效关系研究,活性筛选
生物靶点寻找生物信息学
发明阶段(先导化合物发现)
获得自主知识产权(化合物专利)
药物的化学本质
化学结构、理化性质。
药物的体外化学
鉴别、杂质、稳定性
药物的体内化学(代谢)
体内的化学变化:吸收、分布、代谢、排除。
药物的命名
商品名,通用名,化学名
化学名
母体、官能团、位次
次序规则
小的原子或基团在先,大的在后。
按字母顺序排列
中枢神经系统
镇静催眠药
巴比妥类、苯二氮卓类、吡唑坦类
抗癫痫药
环内酰脲类、苯骈二氮卓类、其它类
抗精神失常药
吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、二苯氮卓类、其它类
抗抑郁药
三环类、MAOIs、SSRIs、其它类
镇痛药
吗啡类镇痛药(天然)、合成镇痛药
中枢兴奋药
黄嘌呤类、酰胺类衍生物
作用靶点
镇静催眠药
降低大脑皮层兴奋性,使人产生类似正常的睡眠
抗癫痫药
抑制大脑神经无的过度兴奋
抗精神病药
DA受体阻断、DA~5-HT平衡拮抗
抗抑郁药
NE↓和5-HT↓与重摄取抑制剂
镇痛药
阿片受体与内啡肽