文档介绍：奥美沙坦酯:
ARB类药物的耀眼新星
奥美沙坦酯
ARB全球应用  后来者居上    血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类是一类新型抗高血压药物,被誉为20世纪九十年代心血管药物治疗领域的一个里程碑。尤其随着近年临床对ARB类药物研究的不断深入和透彻,以及其在临床疗效和安全性方面的优异表现,因而得到多个临床指南的推崇,在全球的应用量频创新高,呈后来者居上之势。
奥美沙坦酯
ARB一方面通过与血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)竞争性争夺血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1),通过阻断AngⅡ和AT1结合,发挥降压和靶器官保护作用;另一方面间接激活AT2,导致血管舒张,减轻心脏负担。而且,从安全性和依从性角度来看,它比以往的抗高血压药物更为卓越。
2006~2009年,我国抗高血压药物销售的增长速度显著,抗高血药的用药结构也在发生变化。B虽然仍占据最大份额,但数年来徘徊在40%左右;ACEI的增长速度已明显放缓,而ARB正在成为增长速度最快、B的优选降压选择,已从2006年的12%增长至2009年的24%。
药代学完美
奥美沙坦酯(商品名:傲坦)是日本三共研制的新型口服ARB,可选择性竞争抑制AngⅡ与AT1结合,强效阻断RAS系统,扩张全身血管。与其他ARB相比,奥美沙坦酯具有独特的药代和药效动力学特性:口服后在胃肠道完全(100%)去酯化成活性代谢产物奥美沙坦,毋须经肝脏CYP 450酶代谢;10~160 mg剂量范围内呈线性药代动力学,每日给药1次,5天后血药浓度达稳态,血半衰期长达13 h,血浆谷浓度水平时仍是50%AT1受体抑制浓度(IC50)的5~6倍;口服吸收,不受食物影响,吸收剂量的35%~50%经尿排泄,其余经肠道排泄,呈现较平衡的双通道排泄。    上述特点保证了奥美沙坦酯兼具口服一次全天降压,肝肾功能障碍者服用方便,与其他药物合用无相互作用等优势。
降压疗效卓越超群
7项在欧美进行的随机双盲安慰剂对照研究证实,~80 mg,单药治疗轻中度高血压疗效显著。治疗6~12周,奥美沙坦酯组的坐位舒张压(SeDBP)、坐位收缩压(SeSBP)~14 ~18 mmHg, mmHg(P<)。
降压疗效卓越超群
两项多中心、双盲、随机平行分组的Ⅲ期临床试验还证实奥美沙坦酯不仅降压疗效(SeDBP、 mmHg)优于***沙坦钾(SeDBP、 mmHg,P<),而且需要上调剂量或合用氢***噻嗪的比例更低。
降压疗效卓越超群
有关联合用药的随机双盲、安慰剂对照的多中心研究证实,相比奥美沙坦酯或氢***噻嗪单药,奥美沙坦酯联合氢***噻嗪的降压效果更显著,降压作用呈剂量依赖性,奥美沙坦酯/氢***噻嗪(40/25 mg)%。后续研究还发现,两药长期联合治疗不仅能够持久控制血压,而且能使其进一步改善。
安全性突出
总体来看,奥美沙坦酯具有很好的耐受性,不良事件发生率与安慰剂组相似,唯一发生率高于安慰剂组的不良反应是头晕(3% %)。多数不良事件较轻微且短暂,与剂量、性别、年龄及种族无关。奥美沙坦酯不通过肝脏CYP450酶系代谢,因此不会出现与CYP450酶抑制、诱导或代谢有关药物的相互作用。与***或华法林未见明显的相互作用,合用抗酸剂不明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。