文档介绍：得普利麻的历史
1974年合成
1981年改用大豆油乳剂作为赋形剂
1986年正式上市
1993年12月批准在中国上市
1996年,得普利麻靶控给药技术上市
1996年,得普利麻抑菌配方上市
OH
CH(CH3)2
(CH3)2CH
化学名称: 2,6-二异丙酚(2,6-diisopropylphenol)
通用名: 丙泊酚注射液(propofol injection)
商品名: 得普利麻(Diprivan)
结构与名称
C3
C1
C2
三室模型
注射
药物代谢动力学
单次输注丙泊酚后血药浓度变化
2 - 4分钟。药物广泛迅速向组织分布,导致药物浓度的迅速下降
30 - 60 分钟
药物主要由肝脏代谢后经肾排出,同时存在肝外代谢途径
- 小时
药物从灌注不良的组织缓慢回流到血液。
肝肾功能对代谢的影响
分别对肝硬化及肾功能衰竭的病人的实验表明。机体对丙泊酚的清除不因肝肾功能的变化而影响
年龄对代谢的影响
小儿中央室容积及清除率高于正常成人。故小儿诱导及维持剂量均大于正常成人
老年患者中央室容积及清除率低于健康成人,故诱导及清除率低于正常成人
重复注射丙泊酚 对小白鼠睡眠时间的影响
睡眠时间(min)
注射次数
输注速度与血药浓度的关系
0
1
2
3
4
5
6
7
8
0
3
6
9
输注速度( mg/kg/h )
血药浓度平均值(mg/ml)
得普利麻输注速度与体内稳态血药浓度之间存在良好的线性关系,故麻醉深度具有很好的可控性并可以预测