9 - 抗肾上腺素药.ppt

文档介绍：第九章抗肾上腺素药
王斌陕西中医学院
目的与要求
掌握:酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。
了解:酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。
学习目的
通过学习肾上腺素受体阻断药代表药物的药理作用、用途和不良反应,掌握其作用及作用机制,为临床合理用药奠定基础。
学习要点
、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。
、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。
重点与难点
肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体, 从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
受体阻断药能与NA或肾上腺素受体激动药竞争β受体, 从而拮抗其β型肾上腺素作用。β受体阻断药的作用强度取决于与受体的亲和力以及药物本身的内在拟交感活性。
分类
1. α肾上腺素受体阻断药可分为下列三类
(1)α1、α2受体阻断药:酚妥拉明、妥拉苏林等;
(2)α1受体阻断药:哌唑嗪等;
(3)α2受体阻断药:育亨宾等
分类
2. β肾上腺素受体阻断药可分为下列三类:
(1)β1、β2受体阻断药:普萘洛尔、吲哚洛尔等
(2)β1受体阻断药:阿替洛尔、醋丁洛尔等
(3)α、β受体阻断药:拉贝洛尔等
α受体阻断药与肾上腺素合用时,由于阻断了α受体,肾上腺素的收缩血管作用被取消,而激动β2受体的舒张血管作用仍然存在,故血压下降,这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象,称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
(一)短效类(竞争性α受体阻断药)
该类药物与α1、α2受体有相似的亲和力,但结合力较弱,容易解离,作用维持时间短,可被大剂量儿茶酚胺竞争性拮抗,故属短效竞争性α受体阻断药。
α1、α2肾上腺素受体阻断药
口服生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;
肌内注射作用仅维持30~45分钟。
大多数以无活性代谢物从肾脏排泄。
【体内过程】
酚妥拉明