抗血小板治疗.ppt

文档介绍：抗血小板药物的规范化应用
郑州大学第一附属医院心内科
赵荫涛
抗血小板药物种类及药理作用
一、血栓素A2(TXA2)抑制剂:
阿司匹林(乙酰水杨酸)
Since 1899
阿司匹林作用机制
刺激传
递系统
GP IIIa
GP IIb
纤维蛋白原
Ca++
Ca++
aspirin
胶原
5 羟色***
ADP
肾上腺素
TXA 2
凝血酶
cAMP
GP IIIa
GP IIb
二、二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂
P2Y1
P2X1
ADP受体
P2Y12
ADP受体拮抗剂作用机制
GP IIIa
GP IIb
聚集
cAMP
Ca++
纤维蛋白原
GP IIIa
刺激传
递系统
刺激传
递系统
Ca++
释放反应
X
TXA2
凝血酶
肾上腺素
ADP
5 羟色***
胶原
噻吩吡啶类药物:
噻***匹定
***吡格雷

噻***匹定:起效慢、皮疹、白细胞减低。
前体药物
CYP450
活性代谢物
***吡格雷:受肝脏代谢酶基因多态性影响,部分患
者标准剂量无法获得满意疗效
非噻吩吡啶类药物:
替格瑞洛
非前体药物,直接作用于P2Y12受体
与P2Y12受体可逆性结合
具有更快、更完全的抗血小板作用
主要通过肝脏代谢,代谢物仍有活性
特点
三、血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:
目前我国上市的仅有替罗非班
GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂作用机制
释放反应
胶原
5 羟色***
ADP
肾上腺素
凝血酶
TXA2
刺激传
递系统
cAMP
GP IIIa
GP IIb
纤维蛋白原
Ca++
Ca++
X
聚集
四、西洛他唑
抑制磷酸二酯酶活性,使血小板内cAMP浓度升高,抑制血小板聚集
可以使平滑肌细胞内cAMP浓度升高,血管扩张,增加末梢动脉血流