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番荔枝内酯简化类似物与烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价的中期报告.docx

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番荔枝内酯简化类似物与烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价的中期报告.docx

上传人:niuwk 2024/4/19 文件大小:10 KB

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文档介绍:该【番荔枝内酯简化类似物与烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价的中期报告 】是由【niuwk】上传分享,文档一共【2】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【番荔枝内酯简化类似物与烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价的中期报告 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。番荔枝内酯简化类似物与烟酰***磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价的中期报告本次中期报告主要涉及两个方面,第一部分是番荔枝内酯简化类似物的设计合成,第二部分是烟酰***磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价。一、,具有抗肿瘤、抗病毒、细胞毒性等生物活性。然而,其结构复杂性和化学合成困难度限制了其在药物领域的应用。因此,设计合成其结构简化类似物,是一种有效的策略。我们以番荔枝内酯的主要生物活性部位——三元环结构为基础,保留其***羰基和氧原子,结合分子对接技术,设计并合成了一系列结构简化类似物。,以化合物1为起点,经四步反应完成目标产物的合成。、化合物2、化合物3、化合物4的合成,其中1和2的收率较低,需要进一步优化反应条件;3和4的收率较高,且在合成过程中表现出较好的物理和化学性质。目前正在进行后续实验,包括优化合成条件及活性评价等。二、烟酰******磷酸核糖转移酶(NAMPT)是一种重要的肿瘤治疗靶点,在抑制肿瘤细胞生长和增殖方面具有广泛的研究价值。已有的NAMPT抑制剂存在生物不稳定性和毒性等问题,因此设计合成具有良好生物活性和药代动力学性能的新型NAMPT抑制剂成为了研究热点。,利用分子对接技术,设计了一系列结构类似但具有差异化结构的化合物,并进行了合成。合成路线如下图所示,以化合物5为起点,经六步反应完成目标产物的合成。、化合物6、化合物7、化合物8的合成,其中5和8的收率较低,需要进一步优化反应条件;6和7的收率较高,同时表现出良好的物理和化学性质。接下来,我们将进一步进行活性评价和药代动力学性质研究,以进一步确定目标产物的生物活性和药物潜力。三、总结本次中期报告介绍了番荔枝内酯简化类似物和烟酰***磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及其生物活性评价的进展情况。在下一步实验中,我们将进一步优化反应条件、完善合成路线、探索药物代谢和药动学特性,以期得到具有良好生物活性和药物潜力的化合物。