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银杏内酯B前药设计、合成及脑靶向性研究的中期报告.docx

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银杏内酯B前药设计、合成及脑靶向性研究的中期报告.docx

上传人:niuwk 2024/4/21 文件大小:10 KB

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文档介绍:该【银杏内酯B前药设计、合成及脑靶向性研究的中期报告 】是由【niuwk】上传分享,文档一共【2】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【银杏内酯B前药设计、合成及脑靶向性研究的中期报告 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。银杏内酯B前药设计、合成及脑靶向性研究的中期报告本中期报告旨在介绍银杏内酯B前药的设计、合成及脑靶向性研究的进展情况。银杏内酯B前药设计银杏内酯B是一种具有广泛药理作用的天然产物,具有抗氧化、抗炎、抗缺血缺氧等多种生物活性。但其在体内的药效主要受限于其极性低、生物利用度低等因素。因此,设计银杏内酯B前药,通过改变其药代动力学性质,提高其体内生物利用度和靶向性,是一种有趣而具有实际意义的方法。银杏内酯B前药的设计思路主要是通过引入易水解基团在体内进行代谢水解来释放出原药物分子。在这一过程中,需要考虑引入的基团对药效的影响、代谢水解的稳定性等因素。合成路线经过前期的设计和筛选,我们最终确定了一种合成银杏内酯B前药的路线,其主要步骤如下:首先,以红松醇为起始原料进行苯基取代反应,得到1号化合物。然后通过还原和酰化反应,得到2号化合物。接着,通过酰化反应,引入易水解基团,得到银杏内酯B前药。合成后的化合物经过核磁共振、质谱等表征,得到了预期的结构和纯度。下一步将进行体内的药效学评价。脑靶向性研究我们还对合成的银杏内酯B前药的脑靶向性进行了初步的研究。实验采用大鼠模型,将前药和原药物分别进行灌胃,然后通过动物体内的药物浓度和分布情况来比较两者的脑靶向性。结果表明,相较于原药物,银杏内酯B前药在大鼠脑组织中的药物浓度和分布情况更加均匀,说明其具有良好的脑靶向性。结论我们成功设计并合成了一种银杏内酯B前药,并初步探究了其脑靶向性。下一步将对其药效学进行进一步研究,为其作为神经保护剂的临床应用提供实验基础。