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】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。附件:-09〔〕适应症抗肿瘤工程简介PTZ-09是沈阳药科大学的专利化合物,结构和活性有别于已经上市和正在进行临床、临床前研究的抗肿瘤药物。经初步作用机制研究,PTZ-09是作用于血管内皮生长因子〔VEGF〕受体酪氨酸激酶和表皮生长因子〔EGF〕受体酪氨酸激酶的多靶点抑制剂,符合国际靶向抗肿瘤药物的研究趋势。在“重大新药创制〞科技重大专项〔“新型抗肿瘤活性化合物PTZ-09的研究与开发〞,2024ZX09103-080〕支持下,按照国家?药品注册管理方法?,对具有抗肿瘤活性的新化合物PTZ-09进行系统、标准的临床前结构确证、药效学和平安性早期评价,明确PTZ-09具有成药性特征,确定PTZ-09具有深入开发的价值。同时实践了多靶点激酶抑制剂在新型抗肿瘤药物设计、筛选中的作用与地位,为自主创制新药奠定根底。,2024/000145,美国专利申请号12/867,243,-09作为一种新型抗肿瘤药物上市,具有独特的竞争力,将为我国数百万肿瘤患者带来福音,在世界范围内产生具大的经济效益。目前进度按照国家?药品注册管理方法?,对具有抗肿瘤活性的新化合物PTZ-09进行系统、标准的临床前早期评价,包括合成工艺、结构确证、质量标准、药效学、作用机制、大鼠药代动力学、一般药理、急性毒性和致突变试验等研究,申请中国创造专利1项、国外创造专利3项,发表论文8篇,其中SCI收录论文4篇。明确PTZ-09具有成药性特征,确定PTZ-09具有深入开发的价值。转让方式联合开发,-93〔〕适应症抗肿瘤工程简介CPB-93是沈阳药科大学的专利化合物,结构和活性有别于已经上市和正在进行临床、临床前研究的抗肿瘤药物。CPB-93具有独特新颖的抗肿瘤作用机制,通过下调细胞型Fas相关死亡区域蛋白样白介素-1b转换酶抑制蛋白c-FLIP水平,去除其对Caspase-8的抑制作用,活化Caspase-8,诱导细胞凋亡。在“重大新药创制〞科技重大专项〔“新型抗肿瘤活性化合物CPB-93的研究与开发〞,2024ZX09103-012〕支持下,按照国家?药品注册管理方法?,对具有抗肿瘤活性的新化合物CPB-93进行系统、标准的临床前结构确证、药效学和平安性早期评价,明确CPB-93具有成药性特征,确定CPB-93具有深入开发的价值。,2024/000146,美国专利申请号12/867,243生产使用条件具备抗肿瘤药物生产资质的制药企业市场及经济效益预测CPB-93作为一种新型抗肿瘤药物上市,具有独特的竞争力,将为我国数百万肿瘤患者带来福音,在世界范围内产生具大的经济效益。目前进度按照国家?药品注册管理方法?,对具有抗肿瘤活性的新化合物CPB-93进行系统、标准的临床前早期评价,包括合成工艺、结构确证、质量标准、药效学、作用机制、大鼠药代动力学、一般药理、急性毒性和致突变试验等研究,申请中国专利1项、世界专利1项,发表SCI收录论文3篇。转让方式联合开发,——血管生成抑制剂瓦他拉尼〔〕适应症前列腺癌、结直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌等的治疗。工程简介瓦他拉尼〔vatalanib〕又名PTK787,是VEGFR的选择性抑制剂,对VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3的IC50值分别为110nM,43nM,195nM,浓度较高时可抑制PDGFR-β及c-Kit的活性,然而对属于其他受体酪氨酸激酶家族的成员的激酶活性抑制率很低。瓦他拉尼能选择性抑制VEGF刺激的人脐静脉内皮细胞增殖,不影响正常组织细胞的增殖。在体外,瓦他拉尼对肿瘤细胞的细胞毒作用很弱,但在体内实验中却具有明显的抗新生血管生成作用和抗肿瘤作用。瓦他拉尼还能抑制原位接种的肾母细胞瘤的淋巴结转移和肺转移。瓦他拉尼能够有效降低VEGF生物效应的表达而抑制裸鼠体内异种移植瘤的生长及肿瘤组织中的微血管形成。I/II期临床研究用于晚期或转移性结直肠癌的一线治疗药物。药理试验结果证明瓦他拉尼是一个强效平安、耐受性好、药代动力学性质优良的小分子抑制剂,可以长期口服给药。瓦他拉尼由Novartis及ScheringAG公司联合开发,目前PTK787处于Ⅲ期临床阶段,用于前列腺癌、结直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌等的治疗。国内无进口和生产企业。本产品目前为一类新药,也可等国外上市后作三类新药申报。工程知识产权状况世界专利WO9835,958生产使用条件具备抗肿瘤药物生产资质的制药企业。市场及经济效益预测大量试验结果证明瓦他拉尼是一个强效平安、耐受性好、药代动力学性质优良的小分子VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,可以长期口服给药,具有良好的市场前景及开发价值。目前进度已完成结构确证、质量标准、急性毒性研究等临床前研究工作。-硫色(满)***系列化合物〔〕适应症真菌病工程简介真菌病是多发、难治的病症,特别是深部真菌感染日趋严重,据有关资料报道,近20年来深部真菌感染率上升了约40倍,而且死亡病率高,占住院病人的29%,,在AIDS病患中,三分之一以上HIV阳性患者死亡的原因是由于卡氏肺囊虫真菌感染所引起的,真菌病已经成为严重危害人类健康的疾病之一。由于真菌感染的日趋严重,使得新的抗真菌药物的研发成为新药研究中的热点,目前,世界范围内抗真菌药物的研发仍以唑类抗真菌药物为主,该类药物的作用机制是通过抑制麦角甾醇的合成来抑制真菌细胞壁的合成,从而到达抑制真菌的目的。但是,严重的毒副作用、易产生耐药性、对深部真菌感染疗效较差是目前临床上应用的抗真菌药物共同的缺陷,因此,研发高效、低毒和具有新的作用机制的抗真菌药物仍是一项十分有意义的工作。目前我国抗真菌药生产厂虽有60多家,但均为仿制国外的上市品种,且能够形成规模经济效益的企业较少,所以开发具有自主知识产权的抗真菌新药有着广泛社会意义和经济效益。硫色〔满〕***衍生物是我们前期工作中发现的一类抗真菌活性较强的化合物,特别是对深部真菌有较高的活性,所完成的局部化合物的急性毒性实验说明该类化合物毒性极小或无毒,Ames实验结果呈阴性,说明该类化合物有进一步研究开发价值。本课题拟通过对该类化合物进行更为系统和标准化的构效关系、初步药效学、药代特性和平安性的早期评价等研究,最终获得具有自主知识产权的抗真菌候选新药。工程已完成的工作内容:化学方面的研究工作:硫色〔满〕***类化合物的合成路线设计、合成工艺研究。300余个硫色〔满〕***类化合物的设计、合成、结构确证、初步理化性质测试。化合物的初步构效关系研究。药效学方面的研究工作:300余个硫色〔满〕***类化合物针对不同菌株的初步体外抗真菌活性测定。硫色〔满〕***LM1—LM20分别对10属9种10株常见的致病真菌进行了多梯度浓度体外抑菌活性〔MIC值〕的测试,其结果说明该类化合物有较好的抑菌活性,尤其是其对大局部测试的深部真菌的活性为对照药的2-4倍,其最低杀菌浓度〔MBC〕亦比对照药低。硫色满***LM2急性毒性实验,结果说明:对昆明小鼠口服给药的LD50>10000mg/kg,腹腔注射给药的LD502000mg/kg,说明该类化合物的毒性极低或无毒。化合物LM2的Ames实验,结果说明:LM2在5000-,对Ames株回复突变实验在加S9和不加S9混合液条件下,其结果均为阴性。取得的成果:硫色〔满〕***类化合物的结构及抗真菌活性获中国创造专利,1147514在国家级刊物上发表相关内容的科研30余篇。完成相关内容的硕士研究生毕业论文7篇。课题中有关化合物构效关系的研究拟在前期已经建立的该类化合物的初步构效关系的根底上,采用计算机辅助药物设计与药物化学根本理论相结合的研究方法,采用DOCK、CONFA等应用程序进行化合物的分子模拟研究,从而进一步优化化合物结构,从中发现活性更高的新化合物。有关化合物的药效学研究拟通过扩大测试菌株和增加测试化合物的浓度梯度来进一步完善。化合物的药代动力学特性和平安性的早期评价等研究将按照?国家新药审批方法?中的有关一类新药的技术要求,完善所有研究内容。转让价格:合作研究,〔〕适应症疟疾研究背景疟疾是世界上最严重的虫媒传染病,据WHO统计全世界约有30亿人生活在有疟地区,涉及国家约100个,每年临床病例约5亿人,其中150万人死于恶性疟疾。在我国疟疾也是严重危害人民身体健康和生命平安的重要传染病,其高发区占总人口的60%,分布在海南、云南、河南、福建、贵州、广东、广西、四川、江苏、安徽、江西、山东等17个省。由于疟疾对人类健康的严重威胁,WTO已把控制疟疾作为控制所有传染病工作之首。恶性疟原虫是引发恶性疟疾及死亡的主要原因,并且对***喹、乙***嘧啶等目前使用的抗疟药物产生耐药性。因此,在将现有药物组成复方合理使用的同时,努力开发新的作用机制的抗疟药是一项十分迫切的工作,具有广泛的社会意义。***及其衍生物在治疗多药耐药性恶性疟疾方面卓有成效,但该类药物半衰期普遍较短,因而导致服药次数增多、复发率增高,随着其广泛使用,其中枢神经毒性、耐药性等问题已经引起人们的关注。根据世界卫生组织报告,对***类药物的抗药性已经产生,因此该组织不再建议单独使用该类药物进行治疗,推荐采用***与其他类型抗疟药物联合使用的疗法。虽然人们开发了多种更有效的***衍生物,但其作用机制与***大体相同,为了从根本上解决耐药性等问题,迫切需要开发新的作用机制的抗疟药物。疟原虫半胱氨酸蛋白酶能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,抑制该酶活性可以阻断疟原虫降解宿主的血红蛋白,使之因缺少食物氨基酸而死亡,所以,以疟原虫半胱氨酸蛋白酶为药物作用靶点已成为抗疟药研究的热点。本课题的化合物的设计是根据药物设计的拼合原理及协同前药原理,将具有确切抗疟活性的***结构与具有疟原虫半胱氨酸蛋白酶抑制活性的化学结构片段拼合起来,以疟原虫半胱氨酸蛋白酶为生物靶标,通过对***的新型衍生物的分子设计、合成、抗疟活性、构效关系、制备工艺及质控方法、早期药代动力学和平安性评价以及初步作用机制等内容的研究,最终获得具有自主知识产权的抗疟疾候选化合物。阶段性成果本课题属抗疟药物研究的全新领域,102010421A,〕,具有自主知识产权,开展了一系列前期工作,并取得了阶段性成果。疟原虫半胱氨酸蛋白酶的三维计算机模型已经建立,完成了150余个***的新型衍生物的分子设计、合成和体外抑制疟原虫半胱氨酸蛋白酶的活性测试,从中选出22个抑酶活性好的化合物进行了小鼠体内抗疟活性初筛,总结了初步构效关系;优化了目标化合物的合成工艺,,说明了该类化合物与酶的结合方式。相关研究成果发表SCI论文1篇。本工程的特色与创新之处本课题为应用根底研究,其化合物的设计是根据药物设计中的拼合原理,同时避开了国外专利的保护范畴。将已被证实具有确切抗疟活性的***母体与半胱氨酸蛋白酶抑制剂的根本结构缩氨基脲、缩氨基硫脲拼合起来,得到氨基〔硫〕脲基取代的二氢***类化合物这一全新结构类型的***衍生物,可以推测该类化合物在体内会以新的作用机制来发挥抗疟作用,同时也有会具有协同抗疟作用,起到联合用药的成效。所开展的研究工作在国内外均属空白,这为克服日益严重的疟原虫耐药性问题开辟了新的研究思路,具有较强的理论意义和实用价值。〔〕适应症治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻工程简介CY〔专利申请号:〕吗啉***萘满***,由沈阳药科大学制药工程学院胡春等人首次合成。离体实验说明,它可以舒张乙酰胆碱、***化钡、***化钾三种致痉剂收缩的家兔离体小肠和结肠平滑肌,其机制主要作用在钙离子通道,选择性较强。在整体实验中,发现CY(,,)灌胃给药可明显抑制蓖麻油、硫酸镁、液体石蜡三种模型所致的小鼠腹泻,还可明显抑制正常小鼠的小肠推进和大肠推进,能明显减少醋酸致痛实验中小鼠的扭体次数,降低甲醛致痛小鼠舔足时间,证实CY具有解痉、止痛和止泻的作用。,95%~。,相当于LD50的二十分之一,而一般常用西药多在七分之一至九分之一之间,与这些药相比,CY的治疗指数更大,平安范围更宽。CY各给药组一般药理研究说明CY对小鼠的呼吸循环及神经系统无明显不良影响。微核试验呈阴性。工程知识产权状况CY〔专利申请号:〕生产使用条件普通片剂市场及经济效益预测腹泻是多种疾病的一个常见病症。世界每年约有350亿人次发生腹泻,严重腹泻会导致水电解质平衡紊乱,导致死亡。每年约有500万人死于各种原因的腹泻。除抗菌药物外,目前临床上常用的抗腹泻药按作用机制分为五类。1、抑制胃肠蠕动的止泻药,如地芬诺酯,洛哌丁***。2、收敛止泻药,如鞣酸蛋白。3、减轻对胃肠道刺激的止泻药,如药用炭。4、增加胃肠道平滑肌张力抑制其蠕动的止泻药,如复方樟脑酊。5、其他类,如蒙脱石。我们开发的止泻药主要是适度抑制肠蠕动,减轻各种腹泻病症,其具体特点是:可剂量依赖性地抑制肠蠕动〔包括小肠和结肠〕在临床应用时,可通过选择适宜的剂量在不影响正常排泄的根底上,适度抑制肠蠕动,在肠蠕动〔分节运动及推进性肠蠕动〕减弱而不消失的情况下,减轻腹泻病症,这种作用特点与吗啡及其衍生物〔如盐酸苯乙哌啶〕不同,吗啡及其衍生物是提高平滑肌张力,可使推进性肠蠕动消失从而产生止泻作用。我们开发的化合物对肠平滑肌有明显的解痉作用,故也可用于肠痉挛引起的腹痛的缓解治疗。在这一方面,吗啡及其衍生物因提高平滑肌张力,那么对肠痉挛引起的腹痛无治疗作用。更重要的是吗啡及其衍生物均有催吐作用〔可引起恶心呕吐〕和成瘾性,我们开发的化合物无催吐作用〔不引起恶心呕吐〕,无成瘾性。CY已经申请了中国创造专利,可以用于治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻。〔〕适应症治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻。工程简介EA303(专利申请号:)雌酚***衍生物。由沈阳药科大学制药工程学院陈国良等人首次合成。对于妊娠妇女的肠痉挛、腹泻的治疗也具有指导意义和参考价值。离体研究中,EA303可以剂量依赖性地降低家兔离体降结肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;舒张乙酰胆碱、***化钡、***化钾三种致痉剂收缩的家兔离体小肠和结肠平滑肌。整体实验指出EA303〔、、〕灌胃给药可明显抑制蓖麻油、硫酸镁、液体石蜡三种模型所致的小鼠腹泻,还可明显抑制正常小鼠的小肠推进和大肠推进,证明EA303具有止泻作用。,95%~。,相当于LD50的二十分之一,而一般常用西药多在七分之一至九分之一之间,与这些药相比,EA303的治疗指数更大,平安范围更宽。工程知识产权状况EA303(专利申请号:)生产使用条件普通片剂市场及经济效益预测腹泻是多种疾病的一个常见病症。世界每年约有350亿人次发生腹泻,严重腹泻会导致水电解质平衡紊乱,导致死亡。每年约有500万人死于各种原因的腹泻。除抗菌药物外,目前临床上常用的抗腹泻药按作用机制分为五类。1、抑制胃肠蠕动的止泻药,如地芬诺酯,洛哌丁***。2、收敛止泻药,如鞣酸蛋白。3、减轻对胃肠道刺激的止泻药,如药用炭。4、增加胃肠道平滑肌张力抑制其蠕动的止泻药,如复方樟脑酊。5、其他类,如蒙脱石。我们开发的止泻药主要是适度抑制肠蠕动,减轻各种腹泻病症,其具体特点是:可剂量依赖性地抑制肠蠕动〔包括小肠和结肠〕在临床应用时,可通过选择适宜的剂量在不影响正常排泄的根底上,适度抑制肠蠕动,在肠蠕动〔分节运动及推进性肠蠕动〕减弱而不消失的情况下,减轻腹泻病症,这种作用特点与吗啡及其衍生物〔如盐酸苯乙哌啶〕不同,吗啡及其衍生物是提高平滑肌张力,可使推进性肠蠕动消失从而产生止泻作用。我们开发的化合物对肠平滑肌有明显的解痉作用,故也可用于肠痉挛引起的腹痛的缓解治疗。在这一方面,吗啡及其衍生物因提高平滑肌张力,那么对肠痉挛引起的腹痛无治疗作用。更重要的是吗啡及其衍生物均有催吐作用〔可引起恶心呕吐〕和成瘾性,我们开发的化合物无催吐作用〔不引起恶心呕吐〕,无成瘾性。EA303已经申请了中国创造专利,可以用于治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻。-05〔〕适应症治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻工程简介HEF-05(专利申请号:)是由我校有机实验室胡春等人首次合成的化合物。HEF-05能有效抑制小肠平滑肌的自发收缩,×10-6mol/L便有舒张作用,×10-5mol/L便能显著降低离体小肠自发收缩的振幅和张力。HEF-05能舒张由***化钡、高钾、乙酰胆碱诱导的收缩,***化钡、高钾和乙酰胆碱代表三种不同的收缩机制,但是HEF-05均能使其显著舒张,×10-5mol/L。小肠平滑肌的收缩有许多神经递质进行调控,研究发现,HEF-05的舒张作用与β受体没有关系,与前列腺素没有关系。其舒张机制与ATP-敏感性钾通道的开放有关系,通过开放钾通道引起细胞膜超极化,阻止细胞外钙内流降低细胞内游离钙浓度,并可抑制三磷酸肌醇〔IP3〕诱发的内钙释放,从而引起平滑肌舒张。另外研究还发现HEF-05同时能抑制细胞内钙释放,减少外钙内流,这些也可使平滑肌舒张。所以HEF-05的作用位点比较单一,不会导致多方面的副作用。进一步HEF-05还可以可发成为钾通道开放剂,或者针对离子通道引发的胃肠道疾病。工程知识产权状况HEF-05(专利申请号:)生产使用条件普通片剂市场及经济效益预测腹泻是多种疾病的一个常见病症。世界每年约有350亿人次发生腹泻,严重腹泻会导致水电解质平衡紊乱,导致死亡。每年约有500万人死于各种原因的腹泻。除抗菌药物外,目前临床上常用的抗腹泻药按作用机制分为五类。1、抑制胃肠蠕动的止泻药,如地芬诺酯,洛哌丁***。2、收敛止泻药,如鞣酸蛋白。3、减轻对胃肠道刺激的止泻药,如药用炭。4、增加胃肠道平滑肌张力抑制其蠕动的止泻药,如复方樟脑酊。5、其他类,如蒙脱石。我们开发的止泻药主要是适度抑制肠蠕动,减轻各种腹泻病症,其具体特点是:可剂量依赖性地抑制肠蠕动〔包括小肠和结肠〕在临床应用时,可通过选择适宜的剂量在不影响正常排泄的根底上,适度抑制肠蠕动,在肠蠕动〔分节运动及推进性肠蠕动〕减弱而不消失的情况下,减轻腹泻病症,这种作用特点与吗啡及其衍生物〔如盐酸苯乙哌啶〕不同,吗啡及其衍生物是提高平滑肌张力,可使推进性肠蠕动消失从而产生止泻作用。我们开发的化合物对肠平滑肌有明显的解痉作用,故也可用于肠痉挛引起的腹痛的缓解治疗。在这一方面,吗啡及其衍生物因提高平滑肌张力,那么对肠痉挛引起的腹痛无治疗作用。更重要的是吗啡及其衍生物均有催吐作用〔可引起恶心呕吐〕和成瘾性,我们开发的化合物无催吐作用〔不引起恶心呕吐〕,无成瘾性。HEF-05已经申请了中国创造专利,可以用于治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻。目前进度初步临床前药效学研究及机制初探。-19〔〕适应症治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻工程简介HEF-19(专利申请号:)色满类化合物,是由我校有机实验室胡春等人首次合成的化合物,易溶于水。离体试验中发现HEF-19可以舒张乙酰胆碱、***化钡、***化钾和组***收缩的家兔离体小肠和结肠平滑肌。最低有效浓度为10-6mol/±、±、±、±,作用机制初步探讨可能能是开放ATP敏感性K+通道、阻断L型钙通道,减少了外钙内流和内钙释放而引起平滑肌舒张。工程知识产权状况HEF-19(专利申请号:)生产使用条件普通片剂市场及经济效益预测腹泻是多种疾病的一个常见病症。世界每年约有350亿人次发生腹泻,严重腹泻会导致水电解质平衡紊乱,导致死亡。每年约有500万人死于各种原因的腹泻。除抗菌药物外,目前临床上常用的抗腹泻药按作用机制分为五类。1、抑制胃肠蠕动的止泻药,如地芬诺酯,洛哌丁***。2、收敛止泻药,如鞣酸蛋白。3、减轻对胃肠道刺激的止泻药,如药用炭。4、增加胃肠道平滑肌张力抑制其蠕动的止泻药,如复方樟脑酊。5、其他类,如蒙脱石。我们开发的止泻药主要是适度抑制肠蠕动,减轻各种腹泻病症,其具体特点是:可剂量依赖性地抑制肠蠕动〔包括小肠和结肠〕在临床应用时,可通过选择适宜的剂量在不影响正常排泄的根底上,适度抑制肠蠕动,在肠蠕动〔分节运动及推进性肠蠕动〕减弱而不消失的情况下,减轻腹泻病症,这种作用特点与吗啡及其衍生物〔如盐酸苯乙哌啶〕不同,吗啡及其衍生物是提高平滑肌张力,可使推进性肠蠕动消失从而产生止泻作用。我们开发的化合物对肠平滑肌有明显的解痉作用,故也可用于肠痉挛引起的腹痛的缓解治疗。在这一方面,吗啡及其衍生物因提高平滑肌张力,那么对肠痉挛引起的腹痛无治疗作用。更重要的是吗啡及其衍生物均有催吐作用〔可引起恶心呕吐〕和成瘾性,我们开发的化合物无催吐作用〔不引起恶心呕吐〕,无成瘾性。HEF-19已经申请了中国创造专利,可以用于治疗各种原因引起的胃肠痉挛性绞痛,肠易激综合症,溃疡性结肠炎等引起的胃肠功能紊乱等疾病以及各种原因引起的功能性腹泻。-02〔〕适应症高血压心绞痛脑缺血类疾病工程简介黄***类化合物wx-02由沈阳药科大学制药工程学院胡春等人首次合成。WX-02本身不溶于水,但制成的盐酸盐在水中的溶解性较好。为了研究化合物WX-02对离体兔血管平滑肌的作用及其机制,以离体兔主动脉为标本,采用离体实验的方法研究WX-02的舒张作用,WX-02对致痉剂〔去甲肾上腺素,高钾液和肾上腺素〕收缩的兔主动脉有明显的舒张作用;同时分别应用钾通道阻滞剂、鸟甘酸环化酶抑制剂、环合酶抑制剂和钙通道阻断剂来初步探讨WX-02的作用与钾通道、NO、前列腺素和钙通道等作用途径的关系。