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孕激素受体配体的选择性调控和骨质疏松症.pptx

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孕激素受体配体的选择性调控和骨质疏松症.pptx

上传人:科技星球 2024/5/14 文件大小:163 KB

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文档介绍:该【孕激素受体配体的选择性调控和骨质疏松症 】是由【科技星球】上传分享,文档一共【35】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【孕激素受体配体的选择性调控和骨质疏松症 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。,受孕激素(P)的调控,主要包括PR-A和PR-B两个亚型。、一个中央DNA结合域和一个C端配体结合域(LBD)。-LBD后,促进受体二聚化,结合到靶基因启动子区域,调节基因转录。主题名称:,如醋酸甲地孕酮(MPA)、醋酸环丙孕酮(MPA)等。,例如MPA对PR-A有较高的亲和力,而MPA对PR-B有较高的亲和力。、妇科疾病治疗和骨质疏松症预防中具有重要意义。主题名称:孕激素受体(PR)的结构与功能孕激素受体配体的机制主题名称:(PGRMC)、骨形态发生蛋白(BMP)和脂联素等。,参与细胞增殖、分化和凋亡。,PR配体可以通过调节BMP2的表达影响骨质代谢。主题名称:,既能促进成骨细胞分化又能抑制破骨细胞活性。。-catenin信号通路促进成骨细胞分化。孕激素受体配体的机制主题名称:,如醋酸去氧孕烯酮(DYNA),已被用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗。、减少骨折风险。。主题名称:,以提高治疗骨质疏松症的疗效和安全性。,如类风湿性关节炎和骨癌。,在妊娠期由黄体和胎盘产生。,但口服生物利用度较低,需肌肉注射或阴道给药。(PR)阻断破骨细胞的成熟和活化,增加骨形成,从而改善骨质疏松症。,具有较高的口服生物利用度,方便给药。、拮抗活性和体内代谢特性,导致其对骨代谢的影响不同。(MPA)、甲地孕酮(MG)和醋酸环丙孕酮(MPA)具有抗骨质疏松作用,可降低骨折风险。(SPRM),具有对PR亚型的选择性亲和力和拮抗活性。,从而调控骨代谢的不同方面。(PA)和狄诺孕酮(DNG)在临床研究中显示出良好的抗骨质疏松作用,可改善骨矿物质密度和降低骨折风险。(TOPARM),具有组织选择性的PR结合特性,主要在骨组织中发挥作用。,促进骨形成,同时抑制破骨细胞活化,从而改善骨质疏松症。,TOPARM可以有效提高骨矿物质密度和减少骨吸收标记物,有望成为治疗骨质疏松症的新选择。-拮抗剂(PRA),可同时激活或拮抗不同的PR亚型,从而调节骨代谢。-A亚型抑制破骨细胞活化,同时通过拮抗PR-B亚型增加骨形成,从而发挥抗骨质疏松作用。,PRA具有良好的抗骨质疏松效果,可改善骨矿物质密度和降低骨折风险。,从而抑制孕激素介导的效应。。