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饭疏食，饮水，曲肱而枕之，乐亦在其中矣。不义而富且贵，于我如浮云。——《论语》
西洛他唑片 Cilostazol Tablets
【适应症】
改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
【规格】
每片含西洛他唑 50mg 。
【用法用量】
通常， 成人每次口服西洛他唑片 （2 片），1 天 2 次。另外，可根据年龄、症状适当增
减。
【不良反应】
（1）过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感，此时请停止服用。
（2）循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗
塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。
（3）神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。
（4）消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹
痛、腹部胀満感。
（5）呼吸系统：间质性肺炎。
（6）血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症（频度不明） 、
血小板减少（罕有） 、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。
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士不可以不弘毅，任重而道远。仁以为己任，不亦重乎?死而后已，不亦远乎? ——《论语》
（7）肝脏：偶有 GOT 、GPT 、AL-P 、LDH 值升高等异常及黄疸。
（8）肾脏：偶有 BUN 、肌酸、尿酸值升高。
（9）其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。
（10 ）出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出
血等出血倾向。应充分注意观察，有上述症状时，应停药。
【禁忌】
（1）出血患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、咳血、或玻璃体出血
等）；
（2）充血性心衰患者（西洛他唑和其代谢产物都是 PDE Ш的抑制剂，国外有报道，Ш～ IV
级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后， 有使病情加重的可能。 所以，对于任何程度
的心衰患者禁服本品。）；
（3）对本品的成分有过敏史的患者；
（4）妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】
以下患者慎服：
（1）月经期的患者；
（2）有出血倾向的患者；
（3）正在使用抗凝药或抗血小板药（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功
能的情况下使用）；
（4）重症肝、肾功能障碍患者。
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百川东到海，何时复西归?少壮不努力，老大徒伤悲。——汉乐府
【孕妇及哺乳期妇女用药】
服药期间应避免授乳。
【老年患者用药】
一般来说，老年患者生理机能低下，因此应注意减量等。
【药物过量】
有关人体过量服用本品的资料有限。 过量用药的急性症状表现为过强的药理作用， 表现为严
重的头痛、腹泻、低血压、心动过速，还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助
治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高，在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。
【药理毒理】
一、药理
1、 抗血小板作用
（1）体外（ in vitro）
、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由 ADP 、胶原、花生四烯酸、肾上腺
素等导致的血小板聚集。
ADP 、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子
导致的血小板聚集块的作用。
（2）体内（in vivo）
，可抑制由 ADP 、胶原导致的血小板聚集。
，可抑制由 ADP 、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血
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以家为家，以乡为乡，以国为国，以天下为天下。——《管子》
小板聚集。
，连续服用也可维持效果而不会减弱。
， 未发现有
反跳现象（聚集亢进） 。
2、抗血栓作用
可抑制因从静脉向小白鼠体内注入 ADP 、胶原而诱发的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓后肢循环不全的进展。
可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。
3、血管扩张作用
可迟缓由 KC1 、前列腺素 F2a 导致的犬的离体股动脉收缩。
可增大麻醉犬的股动脉血流量。
对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。
进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。
4、作用机理
本品能抑制家兔血小板中 5-羟色胺的释放， 但不影响血小板对 5-羟色胺、 腺苷的摄取。
另外，对血小板的花生四烯酸代谢没有影响，而通过血栓素 A2(TXA2) 抑制血小板聚集。
本品通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性， 从而发挥血小板作用
及血管扩张作用。
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古之立大事者，不惟有超世之才，亦必有坚忍不拔之志。——苏轼
二、毒理
1、急性毒性
小白鼠、大白鼠口服西洛他唑 LD50 值均大于 5000mg/kg ，犬口服西洛他唑 LD50 值均大
于 2000mg/kg 。
2、亚急性．慢性毒性
亚急性毒性试验（口服 13 周）的最大安全剂量，大白鼠、犬为 30mg/kg/day 。
慢性毒性试验（口服 52 周）的最大安全剂量，大白鼠为 6mg/kg/day ，犬为 12mg/kg/day 。
3、生殖毒性试验
大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验， 对交尾及受胎能力没有影响， 大白鼠的器官形成期的
给药试验，在 1g/kg/day 剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本白家兔进行试验未见影
响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验， 在 以上剂量时有出生时体重低及
死亡仔增多现象，但生育后发育良好。
4、抗原性 未见抗原性。
5、致突变性 用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。
6、致癌性 用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
三、一般药理
除有弛缓血管平滑肌作用、 心率增快作用、 心肌收缩力增强作用等循环系统作用外，几乎未
见其他作用。
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吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎? ——《论语》
【药代动力学】
1、血药浓度
对健康成年男子口服给药 1 次 时，血药浓度迅速上升，服药后 3 小时可达最高浓度
。另外，血药浓度的半衰期呈二相性， 第一相为 小时，第二相为 小时。
2、分布
给雄性大白鼠口服 14C- 西洛他唑时，给药后 1 小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布
也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。
3、排泄
给雄性大白鼠口服 14C- 西洛他唑时，至给药后 72 小时的排泄率，尿中为 % ，粪便中
为 % 。
4、通过胎盘及进入乳汁
用大白鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。
【药物相互作用】
．与抗凝药（华法林等）、抑制血小板聚集的药物（阿司匹林、噻氯匹定等） 、血栓溶解
药[尿激酶、 r-TAP(tissue plasminogen activator 组织纤维蛋白溶解原激活剂 )]、前列腺素
E1 制剂及其衍生物（前列地尔、前列腺素类等）等合用时，由于本品具有对血小板聚集的
抑制作用，与上述药物合用，有可能促进出血或加重出血；与以上药物合用时，为了减少出
血等副作用，应认真地进行血液凝固方面的检查等。
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好学近乎知，力行近乎仁，知耻近乎勇。——《中庸》
2．与阻碍药物代谢酶 (CYP3A4) 的药物（红霉素、西咪替丁等） 、成为药物代谢酶 (CYP3A4)
基质的药物 [地尔硫卓（硫氮卓酮） 等]、阻碍药物代谢酶 (CYP2C19) 的药物（奥美拉唑等）
合用时，有可能使本品的血中浓度上升， 本品的作用可能增强，合用时应注意减量，并从低
剂量开始给药，还应注意不要与葡萄汁同时服用